Андриол (тестостерон ундеканоат) — это препарат, содержащий тестостерон, который используется для заместительной гормональной терапии у мужчин с гипогонадизмом, а также для повышения уровня тестостерона в организме. Он имеет уникальную формулу, позволяющую использовать его в пероральной форме, что облегчает применение по сравнению с инъекционными формами тестостерона.
При приеме Андриола важно учитывать дозировку и режим, так как недостаточный уровень тестостерона может не обеспечить желаемого эффекта, в то время как избыток может привести к нежелательным побочным эффектам, таким как акне, увеличение груди или изменения в настроении. Перед началом терапии следует проконсультироваться с врачом для оценки состояния здоровья и исключения противопоказаний.
Андриол (Andriol ®)
Одна капсула включает 40 мг тестостерона ундеканоата, который растворен в олеиновой кислоте; упаковка содержит 60 капсул.
Препарат помогает восполнить нехватку эндогенного тестостерона. Он отвечает за регулирование обмена веществ, в том числе белков, азота и фосфора, а также стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков.
Фармакокинетические характеристики
Увеличивает уровень тестостерона и его активных метаболитов в плазме крови, так как не подвержен первичному метаболизму в печени и аккумулируется в лимфатической системе, тем самым сохраняя свою активность.
Применяется в гормонозаместительной терапии при посткастрационном синдроме, евнухоидизме, гипопитуитаризме, эндокринной импотенции, а также климактерических расстройствах у мужчин (включая снижение либидо и умственной, и физической активности), остеопорозе, вызванном андрогенной недостаточностью.
Фармакологическое воздействие
Тестостерон — естественный гормон, необходимый для полноценного формирования мужских половых органов, вторичных половых признаков и функционирования яичек, предстательной железы и семенных пузырьков, способствует поддержанию либидо и половой функции. Использование данного препарата для лечения гипогонадизма у мужчин способствует значительному увеличению уровней тестостерона, дигидротестостерона и андростендиона в плазме, а также снижает уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). У пациентов с первичным (гипергонадотропным) гипогонадизмом применение Андриола приводит к нормализации уровней гонадотропина.
При приеме внутрь значительная доля тестостерона ундеканоата с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и попадает в лимфатическую систему, избегая первичного метаболизма в печени. При абсорбции тестостерона ундеканоат частично восстанавливается с образованием дигидротестостерона ундеканоата, который затем поступает в плазму. В результате гидролиза как тестостерона ундеканоата, так и дигидротестостерона ундеканоата, в плазме и тканях освобождаются активные мужские половые гормоны.
Однократный прием 80-160 мг препарата Андриол ТК приводит к значительному увеличению общего уровня тестостерона в плазме, достигая максимальной концентрации (C max) около 40 нмоль/л через 4-5 часов после применения. Повышенный уровень тестостерона сохраняется, хотя и в меньшей степени, в течение 8 часов. Выводится, главным образом, с мочой в виде конъюгатов — этиохоланолона и андростерона.
Показания к применению препарата Андриол ТК
Гормонозаместительная терапия при состояниях, вызванных нехваткой тестостерона:
- посткастрационный синдром;
- евнухоидизм;
- гипопитуитаризм;
- эндокринная импотенция;
- некоторые формы бесплодия, возникающие из-за нарушений сперматогенеза;
- климактерические симптомы у мужчин, такие как снижение либидо и физической активности, ухудшение общего состояния;
- маскулинизация у транссексуальных пациентов.
Дополнительно, применение тестостерона может быть показано при остеопорозе у мужчин, связанного с дефицитом андрогенов.
| Код по МКБ-10 | Показатель |
| E20.0 | Гипопаратиреоз идиопатического происхождения |
| N46 | Неспособность к оплодотворению у мужчин |
Противопоказания
Андриол противопоказан в случае индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных компонентов данного средства.
Препарат не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также при наличии подозрений на карциному предстательной или грудной железы.
С осторожностью следует применять Андриол у подростков в период полового созревания, поскольку это может привести к преждевременному закрытию эпифизарных зон и ускорению половой зрелости.
Также стоит быть внимательным при наличии латентной или выраженной сердечной недостаточности, повышенного артериального давления, мигрени, эпилепсии, нарушений функции почек, а также доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Способ применения и дозировка
Дозировку препарата подбирают индивидуально с учетом клинического ответа.
В большинстве случаев начальная доза составляет 120-160 мг в день на протяжении двух-трех недель. Поддерживающая доза Андриола, согласно отзывам, варьируется от 40 до 120 мг в день.
Андриол ТК рекомендуется принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не следует разжевывать — их надо глотать целиком. Рекомендуется разделить суточную дозу на две части: первую — утром, вторую — вечером. Если количество капсул нечетное, большую дозу стоит оставить на утро.
Лекарственная форма ГРЛС
Капсулы для приема внутрь
Состав
Активный ингредиент: тестостерона ундеканоат 40 мг
Вспомогательные компоненты: пропиленгликоля лаурат 117,2 мг, триглицериды среднецепочные q.s., лецитин q.s., масло семян клещевины обыкновенной 175,8 мг, глицерол 49,98 мг, желатин 108,46 мг, краситель солнечный закат желтый 0,07 мг.
Описание препарата
Капсулы мягкие, овальные (№6), блестящие и полупрозрачные, оранжевого цвета, с белой надписью «ORG DV 3», содержащие прозрачную маслянистую жидкость желтого оттенка.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Нет информации
АТХ код
МКБ-10 код
Нет информации
DrugBank ID
Нет информации
Механизм действия
Нет информации
Иммунологические свойства
Нет информации
Фармакодинамика
Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратом Андриол ТК способствует дозозависимому восстановлению общего уровня тестостерона в сыворотке и уровня биодоступного тестостерона. Регулярное применение приводит к повышению концентрации дигидротестостерона и эстрадиола в крови, снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), а также лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ). Как у мальчиков, так и у взрослых мужчин с гипогонадизмом терапия Андриолом ТК удачно снижает проявления тестостероновой недостаточности. Кроме того, отмечается увеличение минеральной плотности костей и снижение процентного соотношения жировой массы. Лечебный эффект Включает улучшение половой функции, в том числе усиление либидо и эректильной функции.
У мальчиков, страдающих от задержки роста и полового созревания, применение Андриола ТК значительно ускоряет рост и развитие вторичных половых признаков.
У женщин с удаленными яичниками, получающих только эстрогены, добавление Андриола ТК способствует повышению либидо, улучшению минеральной плотности костной ткани и снижению жировой массы. У транссексуалов (из женщин в мужчин) этот препарат способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
После перорального приема значительная часть тестостерона ундеканоата с липофильным растворителем усваивается в тонком кишечнике, попадая в лимфатическую систему, что позволяет частично избежать первичного прохождения через печень. Для более эффективного усвоения Андриол ТК рекомендуется принимать во время еды. Биодоступность составляет примерно 7%.
В лимфатической системе тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон.
При однократном приеме от 80 до 160 мг Андриол ТК происходит заметное увеличение общего уровня тестостерона в плазме, пик которого достигается примерно через 4-5 часов и составляет около 40 нмоль/л. Повышенный уровень тестостерона в плазме сохраняется как минимум 8 часов. Тестостерон и тестостерона ундеканоат обладают высоким уровнем неспецифического связывания с белками плазмы и ГСПГ (более 97%).
В плазме и тканях тестостерона ундеканоат преобразуется в естественный андроген — тестостерон. Затем он метаболизируется до дигидротестостерона и эстрадиола.
Тестостерон, эстрадиол и дигидротестостерон метаболизируются стандартными путями. Выведение производится в основном через почки в виде конъюгатов (этиохоланолон и андростерон).
Линейная зависимость дозы была продемонстрирована при дозах от 40 до 240 мг/день.
Применение
Показания
Заместительная терапия тестостероном для мужчин при состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонацизмом, как врожденным, так и приобретенным.
Противопоказания
— Активные или ранее перенесенные случаи рака предстательной железы или молочной железы;
— Чувствительность к любым компонентам препарата.
С осторожностью
У пациентов с предшествующими сердечными, почечными или печеночными заболеваниями применение андрогенов может вызвать осложнения, такие как отеки с или без сердечной недостаточности.
Недостаточно информации и рекомендаций по поводу безопасности применения эфиров тестостерона у мужчин с апноэ во сне. Необходимы взвешенные клинические решения и осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические легочные заболевания.
В случае развития побочных эффектов из-за лечения андрогенами, применение Андриола ТК следует прекратить или снизить дозировку.
Если у вас есть что-либо из указанных заболеваний, не забудьте проконсультироваться с врачом перед применением препарата.
Беременность и лактация
Андриол ТК ®
Препарат Андриол ТК ® не предназначен для применения женщинами, поэтому беременные и кормящие женщины должны избегать использования этого средства. Применение Андриола ТК ® во время беременности может привести к маскулинизации плода.
Фертильность
Нет информации
Рекомендации по применению
Для перорального применения.
Дозу подбирают индивидуально исходя из клинического эффекта.
Для взрослых (включая пожилых пациентов):
Как правило, начальная доза составляет 120-160 мг в день на протяжении 2-3 недель. Поддерживающая доза колеблется от 40 до 120 мг в день, и ее выбор должен основываться на клиническом результате в первые недели терапии.
Безопасность и эффективность препарата для применения у детей и подростков не были должным образом установлены. При лечении Андриолом ТК ® детей, не достигнувших половой зрелости, следует проявлять осторожность.
Инструкция по использованию
Для улучшения всасывания рекомендуется принимать препарат во время еды, запивая небольшой количеством воды. Капсулы должны проглатываться целиком, без разжевывания. Оптимально разделить дозировку на утреннюю и вечернюю части. В случае нечетного количества капсул большую дозу лучше принимать утром.
Побочные эффекты
К терапии андрогенами могут быть связаны следующие побочные реакции:
У некоторых пациентов возможны диарея и боль или дискомфорт в области живота при применении Андриола ТК ®.
Если указанные побочные эффекты усиливаются или вы замечаете другие эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.
У мальчиков в препубертатном периоде наблюдались такие нежелательные явления, как преждевременное половое развитие, учащенные эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов при применении андрогенов.
Передозировка
Острое токсическое воздействие тестостерона практически отсутствует.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействия
Индукторы ферментов микросомального окисления могут снижать, тогда как ингибиторы этих же ферментов могут повышать уровень тестостерона.
Исходя из этого, совместное применение требует корректировки дозы препарата Андриол ТК ®.
Андрогены могут улучшать толерантность к глюкозе и снижать необходимость в инсулине или других антигипогликемических средствах для пациентов с диабетом.
Применение высоких доз андрогенов способно усилить действие антикоагулянтов кумаринового типа, поэтому в процессе лечения нужно внимательно контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
При совместном использовании тестостерона с АКТГ или глюкокортикостероидами может увеличиться вероятность отеков. Поэтому препараты с указанными компонентами следует использовать с осторожностью, особенно у пациентов с сердечными или печеночными заболеваниями, а также у тех, кто предрасположен к отекам.
Особые указания
Необходимо контролировать следующие параметры у пациентов, принимающих Андриол ТК ®:
- Ректальное пальцевое исследование простаты для исключения доброкачественной гиперплазии или бессимптомного рака;
- Определение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У мальчиков в препубертатном возрасте необходимо следить за ростом и половым развитием, так как высокие дозы Андриола ТК ® могут ускорять закрытие эпифизов и половой зрелости.
Краситель солнечный закат желтый (Е110), содержащийся в оболочке капсул препарата Андриол ТК ®, может вызывать аллергические реакции.
Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, особенно среди пожилых людей, имеющими следующие проблемы:
- Опухоли: рак молочной железы, гипернефрома, опухоли легких и метастазы в костях.
- Сопутствующие заболевания: в случае наличия заболеваний сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызывать отеки.
- У больных с инфарктом миокарда, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией и мигренью следует следить за состоянием из-за риска ухудшения или рецидива болезни.
- Сахарный диабет: андрогены могут способствовать увеличению толерантности к глюкозе у диабетиков.
- При применении антикоагулянтов: андрогены могут усиливать действие кумариновых антикоагулянтов.
Руководство по применению Андриола (Способ и дозировка)
Параметры дозировки Андриола определяются индивидуально и зависят от терапевтического эффекта препарата.
В качестве стартовой суточной дозы обычно назначают 120-160 мг, которую принимают в течение 2-3 недель, а поддерживающая доза составляет 40-120 мг в сутки.
Рекомендуется принимать капсулы во время еды, целиком, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу можно разбить на две части – утреннюю и вечернюю, причем если требуется принять нечетное количество капсул, большую дозу следует принимать утром.
Совместный прием Андриола с индукторами микросомального окисления, такими как барбитураты или рифампицин, может снизить его эффективность.
При возникновении побочных эффектов, зависимых от андрогенов, необходимо прекратить лечение; после их исчезновения можно снова начать прием, начиная с низких доз. Иногда препарат может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований.
Андриол можно приобрести только по рецепту врача.
