Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — это группа препаратов, которые применяются для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Они действуют, блокируя фермент, отвечающий за превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению сосудистого тонуса и уменьшению нагрузки на сердце.
К самым известным ингибиторам АПФ относятсяEnalapril, Lisinopril и Ramipril. Эти препараты помогают улучшить прогноз и качество жизни у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также снижать риск инсульта и инфаркта миокарда.
Ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ используются как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами для коррекции повышенного артериального давления (гипертензии). Гипертензия может негативно влиять на работу сердца и сосудистой системы. При длительном существовании этого состояния может возникнуть серьезное повреждение, в том числе сосудов головного мозга, сердца и почек, что может привести к инсульту, сердечной или почечной недостаточности. Снижение давления способствует уменьшению шансов на возникновение инсульта и инфаркта.
Данные препараты действуют, блокируя ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который вызывает сужение сосудов. Таким образом, под воздействием ингибиторов АПФ происходит расслабление сосудов, что приводит к снижению давления и улучшает приток крови и кислорода к сердцу.
К тому же ингибиторы АПФ используются для лечения сердечной недостаточности и порой назначаются пациентам, перенесшим инфаркт. После инфаркта часть сердечной мышцы ослаблена и со временем может еще больше ослабевать, что затрудняет сердцу перекачку крови. Применение ингибиторов АПФ в первые дни после инфаркта повышает выживаемость.
Также эти препараты могут быть полезны при лечении диабетической нефропатии, связанной с нарушением функции почек при сахарном диабете.
Ингибиторы АПФ являются рецептурными препаратами и требуют назначения специалиста. Их можно найти как в форме таблеток, так и в виде жидкостей.
Что важно учесть перед началом лечения?
Перед началом приема препарата важно обсудить с врачом все возможные риски и преимущества. Важно помнить следующие моменты для этой группы препаратов:
Аллергические реакции
Важно сообщить врачу о наличии аллергий на данный препарат или другие медицинские средства. Также следует указать информацию обо всех других аллергических реакциях, включая пищу, красители, консерванты или аллергию на животных. Перед приемом безрецептурных лекарств внимательно ознакомьтесь с инструкцией и списком ингредиентов.
Назначение препарата детям
На данный момент не проводились достаточные исследования, чтобы оценить эффект препарата на детей разных возрастов. Поэтому безопасность и эффективность препарата для данной группы не установлены.
Назначение препарата пожилым пациентам
Влияние возраста на действие данных препаратов у пожилых людей не изучено. Однако, так как у пожилых пациентов часто встречаются заболевания почек, может потребоваться изменение дозировки.
Беременность
Ингибиторы АПФ относятся к категории D, что указывает на наличие рисков для плода на основании исследований, проведенных на беременных. Тем не менее, в случаях угрозы жизни или при тяжелых заболеваниях, польза от применения данного препарата может превышать риски.
Кормление грудью
Исследования показывают, что данный препарат имеет минимальные риски для ребенка в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими медикаментами
Не рекомендуется одновременный прием ингибиторов АПФ с некоторыми другими лекарственными средствами. В некоторых случаях возможно совместное применение, но требуется коррекция дозировки или дополнительные меры предосторожности от врача. Если вы принимаете ингибиторы АПФ, обязательно сообщите врачу о всех принимаемых вами медикаментах. Ниже представлены важные моменты, однако это не полный список.
Прием ингибиторов АПФ с некоторыми препаратами не рекомендован. Врач может предложить замену препарата или полностью отказаться от его назначения:
Некоторые комбинации с нижеперечисленными препаратами обычно не советуют, но возможны в отдельных случаях. Если назначены оба медикамента, врач может изменить схему приема или дозы:
Морфин сульфат липосомальный
Совместный прием ингибиторов АПФ с другими препаратами может увеличить риск появления побочных эффектов, однако такая комбинация может быть подходящей для вас. В этом случае врач также может изменить дозировку или принимать дополнительные меры предосторожности.
Прочие взаимодействия
Некоторые лекарственные средства могут не благоприятно взаимодействовать с некоторыми продуктами питания, поэтому рекомендуется избегать их совместного употребления во время курса лечения. Также следует быть осторожным с алкоголем и табаком.
Наличие других заболеваний
Другие состояния могут влиять на использование ингибиторов АПФ. Необходимо предупредить доктора о наличии сопутствующих заболеваний, особенно важно отметить:
- История ангионевротического отека (отеки лица, губ, языка или горла), возникшего при использовании ингибиторов АПФ в прошлом, поскольку данное состояние может рецидивировать
- Проблемы с почками (включая необходимость в диализе) – в таких случаях ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью, так как они могут действовать более сильно, если плохо выводятся из организма
Риск заболеваний крови может увеличиваться:
Системные аутоиммунные заболевания сосудов в сочетании с болезнями почек
Необходимо проявлять осторожность, так как ингибиторы АПФ могут усугубить такие состояния:
- Электролитные нарушения (например, низкий уровень натрия в крови)
- Нарушения водного баланса, связанные с дегидратацией, рвотой или поносом
- Сердечно-сосудистые заболевания (например, стеноз аортального клапана)
Помимо применения ингибитора АПФ, терапия гипертонии может включать контроль массы тела и изменения в питании, особенно в отношении потребления соли. Ваш врач объяснит вам, какие меры наиболее важны для вашего состояния. Прежде чем вносить изменения в рацион, проконсультируйтесь с врачом.
Многие пациенты с гипертонией не ощущают симптомов. На самом деле большинство из них чувствует себя нормально. Поэтому крайне важно следовать предписаниям врача и проявлять регулярность в приеме медикаментов, даже если вы чувствуете себя хорошо.
Не забывайте, что ингибитор АПФ не излечивает гипертонию, а помогает контролировать её. Поэтому следует продолжать курс лечения как предписано врачом, чтобы поддерживать нормальные уровни давления. Возможно, вам потребуется принимать этот препарат на протяжении всей жизни. Нелеченая гипертония способна вызвать серьезные проблемы со здоровьем, такие как сердечная недостаточность, проблемы с сосудами, инсульт и заболевания почек.
Оптимально принимать ингибитор АПФ на голодный желудок, за час до еды.
Дозировка может отличаться у разных пациентов. Следите за рекомендациями вашего врача и указаниями к препарату. Следующая информация относится только к средним дозам. Если ваша дозировка отличается, не изменяйте ее без указания специалиста.
Количество принимаемого препарата зависит от его силы. Частота приема, временные интервалы между приемами и продолжительность курса зависят от конкретной проблемы, для лечения которой вы принимаете данные медикаменты. Приведённые ниже дозы касаются перорального приема (в форме таблеток).
- При высоком давлении:
- Взрослым – начальная доза 25 мг два или три раза в день. Врач может увеличить дозу, при необходимости, но обычно не превышает 450 мг в сутки.
- Детям – дозирование и назначения определяются лечащим врачом.
Пропуск приема
Если вы забыли принять медикамент, сделайте это как можно скорее. Если уже скоро время следующего приема, пропустите забытую дозу и продолжайте следовать обычному режиму. Не удваивайте дозу.
Храните таблетки в герметичной упаковке при комнатной температуре, в сухом и защищенном от солнечного света месте. Не допускайте замораживания.
Держите медикаменты в недоступном для детей месте.
Не храните просроченные или больше не нужные препараты.
Проконсультируйтесь с врачом о том, как следует утилизировать ненужные лекарства.
Меры предосторожности
Регулярные визиты к врачу важны для контроля за эффективностью лечения и возможными побочными эффектами. Для определения нежелательных реакций могут потребоваться анализы крови и мочи.
Во время беременности ингибиторы АПФ могут негативно сказаться на развитии плода. Используйте надежные методы контрацепции для предотвращения беременности. Если есть подозрения на беременность в период лечения, немедленно свяжитесь с врачом.
Ингибиторы АПФ могут вызывать тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, что является опасным состоянием и требует немедленной медицинской помощи. Срочно обращайтесь к врачу, если у вас возникли сыпь, зуд, охриплость, затрудненное дыхание, проблемы с глотанием или отеки лица, горла или рук.
Срочно проконсультируйтесь с врачом, если заметили сильную боль в животе (с тошнотой или рвотой либо без). Это может указывать на ангионевротический отек кишечника.
Головокружение, чувство легкости в голове и предобморочные состояния могут проявляться, особенно при резком вставании из лежачего или сидячего положения или если вы одновременно принимаете диуретик.
Ингибиторы АПФ
В современных подходах к лечению артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) занимают центральное место. Ныне существует множество химических веществ, которые способны предотвращать превращение ангиотензина I в активный ангиотензин II. При продолжительном использовании этих препаратов отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, а также снижение пост- и преднагрузки на сердце, снижение систолического и диастолического артериального давления, уменьшение давления в левом желудочке и снижение частоты возникновения аритмий, улучшение кровоснабжения различных органов (сердца, мозга, почек, мышц).
Кардиопротективное действие достигается за счёт предотвращения и регрессии гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшения диастолической функции сердца, уменьшения фиброза миокарда и ремоделирования сердца. Ангиопротективный эффект выражается в блокировке гиперплазии и размножения гладкомышечных клеток, а также обратном развитии гипертрофии сосудистой стенки. Антиатеросклеротический механизм реализуется благодаря снижению образования ангиотензина II на поверхности эндотелиальных клеток и увеличению синтеза оксида азота.
При применении иАПФ повышается чувствительность тканей к инсулину, что приводит к улучшению метаболизма глюкозы (это связано с увеличением уровня брадикинина и улучшением микроциркуляции). Уменьшение продукции альдостерона надпочечниками способствует увеличению диуреза и выделения натрия, что приводит к повышению уровня калия и нормализации водного баланса. Кроме того, можно отметить влияние на обмен жиров, углеводов и пуринов.
К негативным эффектам, возникающим при использовании иАПФ, относятся гипотензия, расстройства пищеварения, изменения вкуса, изменения в составе периферической крови (тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия), кожные высыпания, ангионевротический отек, кашель и прочее.
Актуальным направлением является дальнейшее изучение фармакологической активности иАПФ в связи с изменением показателей перекисного окисления липидов, состояния антиоксидантной системы и уровня эйкозаноидов в организме.
- Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- АПФ ингибитор
- Ингибитор АПФ
Снижение уровня гемоглобина (Hb) в периферической крови ниже 120 г/л у мужчин и 115 г/л у женщин.
Средство, уменьшающее активность химических, ферментативных или физиологических процессов.
Медикамент, который ингибирует АПФ через связывание ионов цинка в активном центре фермента, тем самым блокируя механизмы повышения артериального давления.
Преимущества ингибиторов
- обладают противовоспалительным действием;
- способствуют увеличению диуреза;
- увеличивают чувствительность периферических тканей к инсулину;
- им имеют нефропротективное действие, что помогает сохранить почечную функцию;
- укрепляют сосуды: улучшают работу эндотелия, повышают эластичность стенок, защищают от повреждений атеросклеротическими бляшками;
- предотвращают увеличение массы левого желудочка сердца;
- оптимизируют кровоснабжение жизненно важных органов (ЦНС, почек, сердца).
Ингибиторы АПФ подразделяются на два типа:
- активные препараты;
- пролекарства — вещества, которые становятся активными после превращения в желудочно-кишечном тракте и почках.
Элементы данной группы являются липофильными и выводятся через почки (мочевую систему). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуют начинать лечение с более низких дозировок ингибиторов. Также есть гидрофильные препараты, которые выводятся через желчь и кал.
Наиболее безопасными для длительного применения считаются ингибиторы АПФ, выводимые печенью. Гидрофильные препараты не подвержены метаболизму в организме и выводятся в неизменённом виде, в то время как липофильные ингибиторы частично метаболизируются, образуя активные органические вещества.
По продолжительности действия выделяют ингибиторы:
- короткого действия, требующие приема 2–3 раза в день;
- длительного действия, принимаемые 1-2 раза в день.
Области применения
Ингибиторы АПФ широко используются в кардиологии. Препараты этой группы назначаются для терапии:
- систолической дисфункции левого желудочка, вне зависимости от наличия хронической сердечной недостаточности;
- гипертрофии левого желудочка;
- артериальной гипертензии, в том числе симптоматической;
- атеросклероза каротидных артерий;
- метаболического синдрома.
С целью профилактики ингибиторы назначаются пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.
Ингибиторы АПФ
Эти препараты показаны всем пациентам с хронической сердечной недостаточностью, независимо от стадии и причины заболевания. Сначала врач назначает минимальную дозировку, постепенно увеличивая её до необходимого уровня.
При высоком артериальном давлении ингибиторы могут использоваться как самостоятельное средство или в комбинации с другими лекарствами.
Согласно статистике, при лечении с применением ингибиторов АПФ риск развития сахарного диабета ниже, чем при использовании диуретиков или β-блокаторов.
В неврологии препараты этой группы применяются для первичной и вторичной профилактики инсульта. Показаниями для их назначения являются транзиторные ишемические атаки и перенесенные инсульты. При этом пол, возраст пациента и исходные показатели давления не имеют значения. Лечение ингибиторами АПФ снижает риск повторного инсульта и общее количество осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Эти препараты эффективны при лечении эндокринных заболеваний, таких как диабетическая нефропатия и сахарный диабет. Ингибиторы также рекомендуются пациентам с избыточным весом и инсулинорезистентностью, потому что они увеличивают чувствительность к инсулину. Кроме того, эти лекарства замедляют развитие почечной недостаточности при диабете I и II типа, снижая частоту сердечно-сосудистых осложнений.
Механизм действия ингибиторов АПФ
Препараты группы ингибируют выработку вазоконстрикторного фермента, который образуется в почках (ангиотензина). Они воздействуют на ренин-ангиотензинную систему, блокируя преобразование ангиотензина 1 в ангиотензин 2 (гипертензогенный агент), что приводит к нормализации давления.
В результате выделения оксида азота, ингибиторы ангиотензина снижают распад брадикинина, способствующего расширению сосудов. Так достигается основной терапевтический эффект при гипертонии — блокировка ангиотензиновых рецепторов 2, снижение тонуса артерий и стабилизация давления.
Показания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
Препараты последнего поколения, относящиеся к группе блокаторов АПФ, обладают комплексным действием.
Их можно использовать в следующих случаях:
- при артериальной гипертензии различной этиологии;
- при сердечной недостаточности (сниженная фракция выброса левого желудочка или его гипертрофия);
- при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
- после инсульта при скачках давления;
- при перенесенном инфаркте миокарда.
Использование ингибиторов АПФ может быть ограничено или заменено другими средствами в случае значительного снижения клиренса креатинина (это может происходить при почечной недостаточности и угрожает гиперкалиемией).
Препараты
Научные исследования продолжают совершенствовать медикаменты для борьбы с гипертонией, постоянно добавляя новые разработки в список.
Капотен
Активные компоненты этого препарата уменьшают образование гормона, вызывающего сужение сосудов. Это действие значительно снижает артериальное давление.
Функциональные элементы уменьшают нагрузку на правое предсердие и, соответственно, на малый круг кровообращения. Снижается уровень альдостерона, что приводит к задержке воды в тканях и перемещению жидкости и натрия из сосудов в тело.
Обычно препараты выводятся через почки. Они применяются при:
- гипертонии;
- хронической сердечной недостаточности;
Потенциальные побочные эффекты:
- отеки сердца, учащенное сердцебиение;
- понижение артериального давления;
- возможны аллергические реакции, как отеки лица, глотки и гортани;
- головные боли, задача со сном;
- сухость во рту, поносы, болевые ощущения в животе.
Беназеприл
Это ингибитор, который после распада в организме превращается в субстанцию, подавляющую продукцию гормона, сужающего сосуды и способствующего задержке воды в окружающих тканях. Используется для коррекции патологий. Является препаратом нового поколения.
Потенциальные побочные эффекты:
- утихание;
- нарушения системы пищеварения;
Зофеноприл
Составляющие уменьшают уровень гормона, способствующего сужению сосудов. Снижая концентрацию этого элемента, также понижается уровень альдостерона, который влияет на задержку избыточной жидкости в тканях организма. Это приводит к уменьшению нагрузки на миокард и улучшению его кровоснабжения.
При длительном применении данный препарат оказывает положительное влияние на миокард левого желудочка, способствуя уменьшению его патологии и увеличенного объёма.
Побочные эффекты:
- нервные расстройства, усталость, депрессивные состояния;
- трудности с концентрацией внимания, шум в голове;
- проблемы с пищеварением, рвота, понос, реакция печени;
- одышка, кашель;
- уменьшение уровня гемоглобина;
- аллергические реакции.
Эналаприл
При поступлении в организм, активные вещества проходят расщепление. После этого образованное вещество снижает уровень гормона, вызывающего сосудосуживание, тем самым нарушая образование функциональных веществ, приводящих к накоплению избыточной жидкости в тканях. Это также способствует снижению нагрузки на сердечную мышцу. Длительный приём этого лекарства уменьшает риск сердечной недостаточности и улучшает кровообращение в ишемических участках миокарда. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 часов и продолжается до 24 часов.
Потенциальные побочные эффекты:
- заболевания почек;
- значительное снижение артериального давления;
- диспептические расстройства;
- одышка, кашель;
- аллергические реакции и дерматиты;
- понижение либидо.
Квинаприл
Эти активные компоненты помогают снижать высокое давление и замедлять прогрессирование сердечной недостаточности.
Побочные эффекты:
- анемия;
- бессонница;
- проблемы с желудком и кишечником;
- аллергические реакции;
- заболевания почек;
- снижение полового влечения.
Ренитек
Активные элементы снижают артериальное давление и уменьшают вероятность сердечной недостаточности. Обладая длительным действием.
Побочные эффекты:
- шум в ушах;
- увеличенная утомляемость, связанная с нарушениями в работе нервной системы;
- обмороки;
- заболевания почек;
- аллергические реакции;
- нарушения сердечного ритма;
- инсульты или инфаркты при гипотонии;
- расстройства пищеварения;
Рамиприл
Компоненты обладают сосудорасширяющим эффектом, увеличивая минутный объём сердца и его способность справляться с нагрузками. Использование этого медикамента является хорошей профилактикой инсультов и инфарктов.
Побочные эффекты:
- головная боль, нарушения сна;
- желтуха;
- расстройства пищеварения;
- кашель;
- анемия;
- облысение;
- снижение либидо.
Трандолаприл
Элементы этого препарата обладают гипотензивным эффектом, защищая миокард от перегрузок и расширяя сосуды.
Потенциальные побочные эффекты:
- дискомфорт в груди;
- аритмия;
- похода гемоглобина;
- инфаркты при пониженном давлении;
- нервные расстройства;
- инсульты;
- судороги;
- проблемы с пищеварением;
- заболевания почек;
- проблемы с дыханием.
Капозид
Данный комбинированный препарат снижает артериальное давление и обладает диуретическим эффектом. Он улучшает кровоток в сердечных и почечных сосудах.
Побочные эффекты:
- инфаркты и инсульты при низком давлении;
- нарушения сердечного ритма;
- головные боли;
- отёк Квинке;
- проблемы с желудком и кишечником;
- анемия.
Данный медикамент при совместном применении с антагонистами кальция является блокатором кальциевых каналов
При этом активные вещества обеспечивают расслабление гладких мышц сосудов, подавляя проникновение кальция как в сосуды, так и в сердца. Эти вещества также нейтрализуют сосудосуживающее действие гормонов.
Побочные эффекты:
- головокружение;
- отёк Квинке;
- рези в животе;
- кашель;
- снижение уровня гемоглобина;
- нарушение функции печени;
- анемия вследствие разрушения эритроцитов;
Лечение требует осторожности, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Триапин
Препарат способствует расширению кровеносных сосудов и подавляет действие сужающих сосуды гормонов. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 часа.
Побочные действия:
- аллергические реакции;
- конъюнктивит;
- бессонница;
- нарушения сознания;
- проблемы с концентрацией;
- учащенное сердцебиение;
- инфаркт;
- ишемический инсульт;
- кашель;
- одышка;
- снижение аппетита;
- отёк Квинке;
- тошнота и рвота;
- расстройства пищеварения.
В итоге стоит отметить, что у всех перечисленных препаратов есть свои противопоказания, с которыми важно ознакомиться. Дозировки и схемы лечения должен подбирать только лечащий врач, учитывающий индивидуальные особенности пациента.
Противопоказания
В некоторых ситуациях следует избегать приёма препаратов группы ИАПФ. К числу противопоказаний относятся:
- беременность и лактация;
- возраст до 18 лет;
- непереносимость компонентов препарата;
Следует проявлять осторожность при наличии таких заболеваний, как гепатит, цирроз, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз и низкое систолическое давление (ниже 90).
