Фенистил, активное вещество которого диметиндена малеат, является антигистаминным препаратом, используемым для облегчения симптомов аллергии. Однако у него могут быть побочные эффекты, которые проявляются со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость, головокружение и усталость. Эти реакции могут быть особенно выражены у детей, поэтому перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Кроме того, у некоторых пациентов могут возникнуть аллергические реакции на сам препарат, проявляющиеся в виде кожной сыпи, зуда или отека, а также диспепсические расстройства, такие как тошнота. При появлении каких-либо нежелательных эффектов следует прекратить использование средства и обратиться к специалисту.
Фенистил ® (Fenistil ® )
Эмульсия предназначена для наружного применения. Она представляет собой однородную полужидкую субстанцию, варьирующую от беловатого до слегка желтоватого оттенка, с тонким ароматом бензилового спирта.
Механизм действия
Диметиндена малеат относится к антигистаминным препаратам первого поколения и классифицируется как алкиламин. Он воздействует как обратный агонист к гистаминовым Н1-рецепторам, снижая или полностью блокируя эффекты гистамина в организме. Это происходит через стабилизацию H1-рецепторов в состоянии неактивности. Препарат существенно уменьшает проницаемость капилляров, вызывая реакции гиперчувствительности немедленного типа. При применении на коже диметиндена малеат также оказывает анестезирующий эффект.
Фармакодинамические эффекты
Диметиндена малеат в виде эмульсии эффективен при зуде разной этиологии и быстро облегчает зуд и раздражение. Основной состав эмульсии дополнительно обладает охлаждающим, смягчающим и успокаивающим/увлажняющим эффектами. Препарат быстро проникает в кожу и начинает действовать как антигистамин в течение нескольких минут.
Фармакокинетика
При местном использовании эмульсия хорошо проникает в дерму, причем системная биодоступность составляет менее 10% от примененной дозы.
Фенистил ® в виде эмульсии для наружного применения показан для лечения взрослых и детей старше 1 месяца при следующих состояниях:
- различные виды кожного зуда (кроме тех, что связаны с холестазом), зудящие дерматозы, экзема, крапивница, укусы насекомых;
- солнечные и легкие бытовые и производственные ожоги.
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX: R06AB03 (Диметинден) Активное вещество: диметинден (dimetindene) Rec.INN, зарегистрированное Всемирной организацией здравоохранения. Препарат отпускается без рецепта. Капли для перорального приема 1 мг/1 мл: флакон объемом 20 мл с капельницей-дозатором. Капли представляют собой прозрачную жидкость от бесцветного до желтовато-коричневого цвета.
| 1 миллилитр | |
| диметиндена малеат | 1 мг |
Список вспомогательных компонентов: гидрофосфат натрия (додекагидрат), моногидрат лимонной кислоты, бензоат, эдетат динатрия, сахаринат натрия, пропиленгликоль и очищенная вода. Объем 20 мл — представляется в флаконах из темного стекла (1) с капельной системой — в картонных упаковках. На вторичном упаковочном материале возможно наличие контроля за первым вскрытием.
Фармакотерапевтическая категория: Антигистаминные средства с системным воздействием; алкилированные производные.
Фармакологические свойства
Диметинден действует как конкурентный антагонист гистамина для Н1-рецепторов. На низких дозах активирует гистаминметилтрансферазу, что способствует инактивированию гистамина.
Это вещество имеет мощное сродство к Н1-рецепторам и обеспечивает надежную защиту тучных клеток. Также обладает местной анестезией, но не взаимодействует с Н2-рецепторами.
Он выступает в роли антагониста для брадикинина, серотонина и ацетилхолина. Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которой преобладает R-(-)-диметинден, имеющий более выраженное действие на Н1-антигистаминные рецепторы, что существенно уменьшает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.
При использовании вместе с Н2-антигистаминными средствами диметинден малеат практически полностью устраняет гемодинамические эффекты, вызванные гистамином. Он демонстрирует антигистаминное, противоаллергическое и противозудное действие. Диметинден эффективно применяется для системного лечения как аллергических, так и псевдоаллергических состояний, а также при других недугах, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд разных причин, предотвращение анафилаксии, вызванной анестезией, или укусами насекомых). Первые эффекты после приема появляются через 30 минут, а максимальный эффект — в течение 5 часов. Эффективность препарата при кожных проявлениях может сохраняться до 24 часов после употребления 4 мг диметиндена как единственной дозы.
Всасывание препарата происходит быстро и эффективно при пероральном приеме. Системная биодоступность приблизительно 70%. Максимальное содержание диметиндена в плазме фиксируется через 2 часа после приема. Распределение препарата: при концентрациях от 0.09 до 2 мкг/мл связывание с плазменными белками составляет 90%.
Метаболизм включает гидроксилирование и метоксилирование диметиндена. Период полувыведения составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся через печень и почки (90% в виде метаболитов, а 10% — в исходном виде).
Инструкция по применению Фенистил Капли
Фенистил Капли предназначены для внутреннего употребления.
Детям от 1 месяца до 12 лет: рекомендованная доза составляет 0,1 мг на кг массы тела в сутки, что равно 2 каплям на каждый кг. Суточная доза делится на три приема. Детям от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только под наблюдением врача и при наличии соответствующих показаний к приемам Н1-гистаминовых блокаторов.
Детям старше 12 лет и взрослым: рекомендуется суточная доза 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), также делится на три приема, то есть по 20-40 капель трижды в день.
20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.
Для пожилых пациентов (от 65 лет) корректировка дозы не требуется. Пациентам, предрасположенным к сонливости, рекомендуется употребление 40 капель перед сном и 20 капель утром.
Как активируются Фенистил Капли?
Активный компонент препарата Фенистил Капли, диметиндена малеат, относится к первой группе антигистаминов с более чем полувековым опытом применения.
Фенистил Капли начинают действовать уже спустя 30 минут после приема.
Диметиндена малеат ингибирует действия гистамина — субстанции, выделяющейся в организме во время аллергических реакций.
Он предотвращает связывание гистамина с его рецепторами.
Тем самым он облегчает проявления аллергии: кожные высыпания, зуд и аллергический ринит.
ВОПРОСЫ И ОТВЕТЫ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Каковы функции Фенистил Капель и каково их действие?
Фенистил Капли — препарат против аллергии для самых юных, применяемый с 1-го месяца жизни и помогающий снять кожный зуд, сыпь, сенную лихорадку и аллергический ринит.
Какие проявления может облегчить Фенистил Капли?
Фенистил Капли облегчают зуд кожи различного происхождения и симптомы аллергических заболеваний, включая отеки, чихание, насморк, слезотечение.
Кто может использовать Фенистил Капли?
Фенистил Капли подходят для применения как взрослыми, так и самыми младшими — с 1-го месяца жизни. Капли следует применять только по рецепту врача.
Разрешено ли давать Фенистил Капли маленьким детям?
Да, Фенистил Капли разрешены для применения детьми с 1-го месяца. Однако для приема малышами до года требуется врачебная консультация. Следуйте медицинской инструкции и не превышайте рекомендованную дозу.
Как быстро проявляется эффект от Фенистил Капель?
Антигистаминовый эффект Фенистил Капель начинается через 30 минут после приема внутренне и достигает максимума спустя 5 часов.
Активное вещество Фенистил Капель – диметиндина малеат. В 1 мл капель содержится 1 мг диметиндена.
Составлементные вещества: гидрофосфат натрия (додекагидрат), моногидрат лимонной кислоты, бензоат, эдетат динатрия, сахаринат натрия, пропиленгликоль, очищенная вода.
Противопоказания
Чувствительность к компонентам препарата, возраст до 1 месяца, особенно у недоношенных, период лактации, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма, гиперплазия предстательной железы, использование у пожилых людей с состоянием спутанности сознания.
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких, эпилепсия, беременность, возраст детей от 1 месяца до 1 года, пожилой возраст (65 лет и старше).
При наличии каких-либо из вышеуказанных заболеваний/состояний обязательно проконсультируйтесь с врачом перед применением препарата.
Совместимость с другими препаратами и Фенистил Капли
Совместный прием нескольких медикаментов, угнетающих функции ЦНС, может усугубить угнетение этой системы, что приводит к нежелательным и потенциально опасным последствиям. Поэтому комбинированный прием Фенистил Капель и опиоидных анальгетиков, противосудорожных средств, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, других антигистаминов, противорвотных препаратов, нейролептиков, анксиолитиков, снотворных, скополамина или алкоголя не рекомендуется. Также нужно избегать сочетания антигистаминных препаратов с прокарбазином для снижения угнетающего воздействия на функции ЦНС и минимизации риска потенцирования эффектов.
Взаимодействие Фенистил Капель с алкоголем
Фенистил Капли могут усиливать эффекты алкоголя.
Дети
Не давайте Фенистил Капли детям от 1 месяца до 1 года без врачебного назначения.
Не превышайте назначенную дозу.
Беременность, лактация и репродуктивная функция
Перед использованием необходимо проконсультироваться с врачом!
Будьте осторожны при назначении препарата женщинам, планирующим беременность.
Использование препарата при беременности нежелательно, кроме случаев, когда польза для матери превышает потенциальные риски для плода и только при наблюдении врача.
Предполагается, что диметиндена малеат может попадать в грудное молоко. Поэтому препарат не рекомендуется для применения в период лактации.
Управление автомобилем и работа с механизмами
Фенистил Капли могут влиять на внимание, поэтому их следует принимать с осторожностью при управлении транспортными средствами, на рабочем месте или при выполнении другой деятельности, требующей концентрации.
Что делать, если превышена доза Фенистил Капель?
Если вы приняли больше капель Фенистил, чем рекомендовалось, немедленно обратитесь за медицинской помощью к врачу или фармацевту.
Что делать, если забыли принять Фенистил Капли?
Если вы пропустили прием, воспользуйтесь препаратом, как только вспомните, если до следующего приема осталось менее 2 часов. В этом случае пропустите дозу и продолжайте принимать препарат по расписанию.
Фенистил Капли могут вызывать побочные эффекты.
В случае появления любых из нижеперечисленных симптомов, которые могут указывать на аллергию, прекратите прием Фенистил Капель и немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- Крайне редко (возможно наблюдение менее чем у 1 из 10 000 пациентов): анафилактоидные реакции, среди которых отек лица, отек глотки, сыпь, спазмы мышц и затрудненное дыхание.
Психические нарушения:
Нейрологические расстройства:
- Очень часто (можно наблюдать более чем у 1 из 10 пациентов): высокая утомляемость.
- Часто (можно наблюдать у ≥1/100 до
- Редко (можно наблюдать у ≥1/10 000 до
Нарушения работы ЖКТ:
Если какие-либо из перечисленных побочных эффектов становятся более выраженными или появились другие реакции, не указанные в инструкции, обязательно сообщите своему врачу.
Отчет о побочных реакциях
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
Данные отсутствуют
DrugBank ID
Данные отсутствуют
Механизм действия
Данные отсутствуют
Иммунологические свойства
Данные отсутствуют
Фармакодинамика
Препарат обладает антигистаминными, противоаллергическими и противозудными свойствами.
Диметинден эффективно используется для системного лечения аллергий и псевдоаллергий, а также при других состояниях, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного этиологии, профилактика анафилактических реакций, вызванных анестезией, приемом препаратов, стимулирующих высвобождение гистамина, или укусами насекомых). Начало эффекта препарата обычно наблюдается через 30 минут, максимальный эффект достигается примерно через 5 часов. Если речь идет о кожных реакциях, действие 4 мг диметиндена в качестве единой дозы может сохраняться до 24 часов.
Фармакокинетика
Препарат быстро и почти полностью всасывается при пероральном применении.
Общая биодоступность составляет примерно 70%. Максимальный уровень диметиндена в сыворотке наблюдается примерно через 2 часа после приема.
При концентрации в диапазоне 0,09-2 мкг/мл связывание с плазменными белками составляет 90%.
Метаболизм включает гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.
Период полувыведения составляет около 6 часов. Печень и почки выводят диметинден и его метаболиты (90% в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде).
Применение
Показания
- Аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая или лекарственная аллергия.
- Различный кожный зуд: экзема, зудящие дерматозы, включая атопический дерматит, корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых.
- Профилактика аллергических реакций во время гипосенсибилизирующей терапии.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
- Детский возраст до 1 месяца, особенно среди недоношенных.
- Период грудного вскармливания.
- Закрытоугольная глаукома.
- Бронхиальная астма.
- Гиперплазия предстательной железы.
- Использование у пожилых людей с нарушениями сознания.
С осторожностью
- Хронические обструктивные болезни легких.
- Эпилепсия.
- Беременность.
- Дети от 1 месяца до 1 года.
- Пожилые пациенты (старше 65 лет).
Перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если у вас есть какие-либо из указанных состояний или факторов риска.
Беременность и лактация
Перед использованием препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Доказательства о применении диметиндена малеата в период беременности недостаточны. Эксперименты на животных не выявили прямого или косвенного негативного воздействия на беременность или состояние плода/новорожденного. Применение препарата в этот период не рекомендуется, если только потенциальная польза для матери не превышает риск для плода, и только под контролем врача.
При лактации
Существует вероятность, что диметиндена малеат может выделяться в грудное молоко. В период кормления грудью применять препарат не рекомендуется.
Фертильность
Недостаточно данных о влиянии диметиндена малеата на репродуктивную функцию у женщин. Исследования на животных не показали воздействия на фертильность, тем не менее пациенткам, планирующим беременность, следует быть осторожными.
Рекомендации по применению
Для приема внутрь.
Не превышайте указанную дозу! Максимальный срок применения препарата без врачебной консультации – 7 дней.
20 капель препарата равны 1 мл или 1 мг диметиндена.
Дети от 1 месяца до 12 лет: рекомендуется суточная доза 0,1 мг/кг массы тела, что соответствует 2 каплям на 1 кг веса. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема. Детям от 1 месяца до 1 года препарат можно применять только по назначению врача и в случае необходимости использования H1-гистаминовых блокаторов.
Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), деленная на 3 приема, т.е. по 20-40 капель три раза в день.
Особые группы пациентов
Для пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
Тем, кто склонен к сонливости, рекомендуется принимать 40 капель перед сном и 20 капель утром.
Флакон может быть с обычной крышкой или с защитной от случайного вскрытия детьми.
Чтобы открыть крышку с защитной системой, необходимо одновременно нажать и повернуть ее согласно указаниям на крышке.
Инструкция по применению
Нет данных
Побочные эффекты
Нежелательные реакции классифицируются по системам органов и частоте их появления. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000), редко (≥1/10 000) и очень редко (частота не установлена, исходя из имеющихся данных).
Нарушения иммунной системы:
Очень редко: анафилактоидные реакции, включая отек лица, отек глотки, сыпь, спазмы и одышку.
Нарушения нервной системы:
Очень часто: утомляемость.
Часто: сонливость, повышенная нервозность.
Редко: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны ЖКТ:
Редко: расстройства желудочно-кишечного тракта, тошнота, сухость во рту и гортани.
Если какие-либо указанные побочные эффекты становятся более выраженными, или возникают иные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом вашему врачу.
Передозировка
Симптоматика
Угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (особенно у взрослых), возбуждение ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (в основном у детей и пожилых), такие как: возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тзятоно-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи, лихорадка, гипотензия, коллапс и кома.
Способы лечения
Активированный уголь, слабительные средства, препараты для поддержки сердечно-сосудистой и дыхательной системы (аналептики не следует применять).
Взаимодействия
Совместное использование нескольких препаратов, угнетающих ЦНС, может усиливать данное угнетение, что может привести к нежелательным и даже угрожающим жизни последствиям. Поэтому не рекомендуется совмещать этот препарат с опиоидами, противоэпилептическими средствами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, антигистаминами, противорвотными средствами, нейролептиками, анксиолитиками, снотворными и скополамином, а также с алкоголем. Трициклические антидепрессанты и м-холиноблокаторы могут повышать антимускариновый эффект, увеличивая риск обострения глаукомы или задержки мочи. Также следует избегать одновременного применения антигистаминов и прокарбазина для снижения угнетения ЦНС и предотвращения потенциального взаимодействия.
Особые указания
Препарат неэффективен при зуде, вызванном холестазом.
Капли Фенистила не должны подвергаться воздействию высоких температур. Если назначаются грудным детям, их следует добавлять в теплее детское питание непосредственно перед кормлением. Можно давать капли неразведенными, если ребенок уже ест с ложки. Капли имеют приятный вкус.
Использование препарата рекомендуется с осторожностью у детей от 1 месяца до 1 года из-за возможности возникновения эпизодов ночного апноэ. Применение в данной возрастной группе рекомендовано только по назначению врача и при наличии медицинских показаний для применения антигистаминов.
У детей младшего возраста, особенно до 6 лет, антигистаминные препараты могут повышать возбудимость.
Пожилые пациенты должны применять препарат с осторожностью из-за увеличенной вероятности возникновения нежелательных эффектов, таких как возбудимость и утомляемость. Препарат противопоказан пациентам с спутанным сознанием. Рекомендуется проконсультироваться с врачом перед использованием препарата у пожилых людей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Как и многие другие антигистаминики, Фенистил может снижать внимание, поэтому необходимо быть осторожным при его использовании в ситуациях, требующих концентрации, таких как вождение автомобиля или работа с механизмами.
Упаковка
Препарат выпускается в объеме 20 мл, который помещен в флакон из темного стекла, оборудованный капельницей-дозатором из полиэтилена и полипропиленовой крышкой белого цвета, снабженной системой контроля первого вскрытия, а также системой защиты от открывания детьми. Флакон помещется в картонную коробку вместе с инструкцией по использованию.
На упаковке возможно наличие знака, подтверждающего контроль первого вскрытия.
Меры предосторожности
— Хронические обструктивные заболевания легких.
— Эпилепсия.
Беременность и применение диметиндена малеата
Препарат не подходит для решения зуда, вызванного холестазом. Капли Фенистил следует хранить вдали от высоких температур. Если препарат назначается грудным детям, капли нужно добавлять в теплую детскую смесь сразу перед кормлением. Если ребенка уже кормят с ложки, капли можно давать в чистом виде.
Капли имеют приятный вкус. С особой осторожностью препарат следует использовать для детей в возрасте от одного месяца до одного года, так как седативный эффект может привести к ночным эпизодам апноэ. Для этой возрастной группы рекомендуется обращаться за медицинским советом перед применением.
У детей младше 6 лет антигистаминики могут вызывать возбудимость. С учетом повышенных рисков таких побочных эффектов, как тревожность и усталость, препарат также следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов. Особенно противопоказано применение для лиц старшего возраста с нарушениями сознания. Рекомендуется консультация с врачом перед использованием препарата в этой возрастной группе.
Применение при беременности и лактации
Фертильность
Данные о влиянии диметиндена малеата на детородные функции у женщин недостаточны. Исследования на животных не показали существенного воздействия препарата на воспроизводительную способность, однако следует проявлять осторожность при назначении пациенткам, которые планируют беременность.
Беременность
Перед началом применения препарата необходима консультация врача! Нет достаточно убедительных клинических данных о безопасности диметиндена малеата в период беременности. Исследования на животных не выявили негативного воздействия на течение беременности или здоровье плода. Однако препарат не рекомендуется использовать при беременности без веских показаний и только под контролем медицинского специалиста.
Период грудного вскармливания
Существует мнение, что диметиндена малеата может выделяться с молоком матери. Поэтому применение препарата в период лактации не рекомендуется.
— Аллергические состояния: крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит круглогодичного характера, ангионевротический отек, аллергия на пищу или медикаменты.
— Зуд кожи различных причин: экзема, зудящие дерматозы, в том числе атопический дерматит, корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых.
— Профилактика аллергических реакций при проведении гипосенсибилизирующей терапии.
Состав
Активным веществом является диметинден.
В 1 мл препарата содержится 1 мг диметиндена малеата.
Составными частями (вспомогательными веществами) выступают натрия гидрофосфат додекагидрат, моногидрат лимонной кислоты, бензойная кислота, динатрия эдетат, натрия сахаринат, пропиленгликоль и очищенная вода.
Внешний вид препарата и его упаковка
Фенистил представлен в форме капель для перорального приема.
Препарат представляет собой прозрачный раствор, который может варьироваться от бесцветного до желтовато-коричневого оттенка.
Флакон вмещает 20 мл препарата и выполнен из темного стекла. Он имеет капельницу-дозатор из полиэтилена и полипропиленовую крышку белого цвета с системой контроля первого вскрытия или дополнительной защитой от доступа детьми. Упаковка включает инструкцию по применению.
На вторичной упаковке может быть предусмотрен контроль первого вскрытия.
