Какие существуют аналоги пенициллина в порошковой форме

Пенициллин является одним из первых и наиболее известных антибиотиков, используемых для лечения бактериальных инфекций. В форме порошка его аналоги, такие как амоксициллин, ампициллин и карбенициллин, обеспечивают широкий спектр действия и разнообразные формы применения, что позволяет врачам подбирать наиболее подходящий препарат в зависимости от типа инфекции и состояния пациента.

Важно отметить, что, несмотря на схожесть в механизме действия, различные производные пенициллина могут отличаться по фармакокинетике и спектру чувствительности к определенным штаммам бактерий. Поэтому выбор конкретного антибиотика всегда должен основываться на результатах лабораторных анализов и клинической ситуации.

Использование пенициллина при ангине – ампициллин и его современные аналоги

Назначение антибиотиков в лечении ангины является необходимым шагом, поскольку заболевание часто протекает в тяжелой форме и имеет бактериальную природу. Ампициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, который обладает широким спектром действия и применяется для борьбы с инфекциями в области ЛОР-органов, включая ангину.

Данный медикамент был впервые представлен британской компанией Beecham в 1961 году. Вместе с пенициллином и бензилпенициллином он стал одним из первых антибиотиков, известных ученым, и быстро нашел распространение по всему миру.

Тем не менее, в современной медицинской практике популярность ампициллина постепенно снижается, и большинство врачей предпочитают более современные и эффективные антибиотики. Давайте разберемся, в каких случаях ампициллин назначается при ангине сегодня и какие препараты могут его заменить.

Основные преимущества ампициллина заключаются в следующем:

• Сопротивляемость ферментам и кислотной среде желудка, что позволяет применять лекарство в таблетированной форме;
• Широкий диапазон активности: ампициллин эффективно борется с как кислотоустойчивыми, так и некислотоустойчивыми бактериями, включая стрептококки, которые являются основными возбудителями ангины;
• Низкая токсичность, позволяющая применять препарат даже у новорожденных, а также у беременных и кормящих женщин;
• Необратимое действие: благодаря блокировке одного из главных ферментов жизнедеятельности бактерий, препарат полностью разрушает микробные клетки.

Ампициллин может приниматься как орально, так и вводиться инъекционно. Рекомендуемые дозировки для детей и взрослых содержатся в следующей таблице.

Дети 1–12 месяцев

100 мг/кг. Растолочь в порошок и разделить на 5–6 приемов в течение дня.

50-100 мг/кг в сутки, деленные на 4 инъекции.

100 мг/кг в день, деленные на 4 приема.

100 мг/кг. Разделить на 4 внутримышечных инъекции в течение суток.

0,500 г каждые 5–6 часов

0,25 г каждые 5–6 часов.

Продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 дней.

Тем не менее, лечение этим препаратом нередко не дает ожидаемого результата: температура при ангине может долго оставаться высокой, а воспаление в ротоглотке не уменьшается. Какова причина этого?

Ампициллин имеет низкую биодоступность при приеме внутрь, и усвоение каждой таблетки не превышает 30%: часть из них инактивируется в кишечнике и выводится с калом, а другая связывается с белками плазмы.

При инъекционном введении препарат усваивается лучше, но это создает некоторые сложности при лечении ангины амбулаторно (именно из-за четырехразового введения препарата в сутки).

Ампициллин неэффективен против бактерий, вырабатывающих ферменты пенициллиназу (бета-лактамазы). С учетом того, что первые пенициллиновые антибиотики применяются в лечении инфекционных заболеваний более 60 лет, многие микроорганизмы приобрели к ним стойкость.

В составе ампициллина отсутствуют вещества, подавляющие активность пенициллиназы, и его терапевтическая эффективность ниже, чем у защитных пенициллинов (которые могут справляться с этим ферментом).

При использовании лекарств, таких как ампициллин, бициллин и пенициллин при ангине и других бактериальных инфекциях, часто возникают аллергические реакции. Около 10% людей сталкиваются с побочными эффектами при приеме этих медикаментов и нуждаются в замене антибиотика.

Специалисты подчеркивают, что назначение пенициллинов, особенно ампициллина, при ангине все еще остается актуальным, хотя существуют более современные антибиотики. Врачи отмечают, что ампициллин эффективен против большинства стрептококковых инфекций, вызывающих ангину. Однако в условиях растущей антибиотикорезистентности многие специалисты рекомендуют рассматривать альтернативные препараты, такие как амоксициллин или цефалоспорины, которые имеют более широкий спектр действия и лучшую переносимость. Важно, чтобы выбор антибиотика основывался на индивидуальных особенностях пациента и данных лабораторных исследований. Таким образом, современные подходы в лечении ангины требуют детального анализа и учета всех факторов для достижения наилучших результатов.

В других случаях, согласно рекомендациям ВОЗ, предпочтительно использовать более современные препараты из группы пенициллинов или антибиотики других классов. Применение ампициллина должно сопровождаться обоснованным решением медицинского специалиста.

Классификация

• природные – открыты в 1928 г. Александром Флемингом;
• полусинтетические – впервые созданы в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Некоторые природные пенициллины, получаемые из гриба Penicillum, не устойчивы к бактериальным ферментам пенициллиназам. В связи с этим их спектр активности ограничен по сравнению с полусинтетическими аналогами.

Классификация пенициллинов:

• природные;

• феноксиметилпенициллин – Оспен и его аналоги;
• бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
• бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;

• аминопенициллины – амоксициллин, ампициллин;
• антистафилококковые;
• антипсевдомонадные;

• карбоксипенициллины;
• уреидопенициллины;

С учетом широкого использования антибиотиков, бактерии смогли вырабатывать бета-лактамазы, разрушающие пенициллины в желудке.

Для борьбы с воздействием бета-лактамаз разработаны комбинированные препараты с ингибиторами.

Спектр действия

Природные пенициллины активноют на следующие группы бактерий:

• грамположительные – стафилококки, стрептококки, пневмококки, листерии, бациллы;
• грамотрицательные – менингококки, гонококки, Haemophilus ducreyi — вызывающий мягкий шанкр, Pasteurella multocida — вызывающий пастереллез;
• анаэробные микроорганизмы – клостридии, фузобактерии, актиномицеты;
• спирохеты – лептоспиры, боррелии, бледная спирохета.

Полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия, чем их природные аналоги.

Антибиотики, относящиеся к полусинтетической группе пенициллинов, классифицируются по диапазону действия на:

• неактивные в отношении синегнойной палочки;
• антисинегнойные препараты.

Обсуждения вокруг антибиотиков пенициллинового ряда разнообразны. Многие пациенты отмечают их эффективность при лечении бактериальных инфекций, таких как пневмония и ангина. Больные ценят, что эти лекарства зачастую помогают быстро справиться с недугом и облегчают симптомы. Однако существуют и тревожные аспекты.

Некоторые пациенты выражают недовольство по поводу побочных реакций, таких как аллергии или проблемы с пищеварением. Волнует вопрос резистентности бактерий к антибиотикам, что вызывает беспокойство как у врачей, так и у пациентов. Обязательно, чтобы антибиотики применялись обоснованно и исключительно по назначению врача, чтобы сохранить их эффективность в будущем.

• Неврит слухового нерва;
• серьезная хроническая почечная недостаточность, сопровождающаяся азотемией и уремией;
• беременность;
• повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• аллергические реакции на другие аминогликозиды в анамнезе.

Использование во время беременности и кормления грудью

Данный препарат не рекомендуется к применению в период беременности.

Если имеются жизненные показания, то его можно использовать у женщин, которые кормят грудью. Однако следует помнить, что аминогликозиды выделяются в грудное молоко в небольших объемах. При этом они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и серьезных осложнений у младенцев не зафиксировано.

Использование при нарушениях функции почек

Препарат не следует применять при тяжелой стадии хронической почечной недостаточности с признаками азотемии и уремии.

При нарушении выделительной функции почек необходимо скорректировать дозировку.

Инструкции по применению Амикацина и Бициллина-5

Применение у пожилых людей

Препарат следует использовать с осторожностью у лиц пожилого возраста.

Условия хранения

При использовании определяют чувствительность микроорганизмов к препарату с помощью дисков, содержащих 30 мкг амикацина. Если диаметр зоны, свободной от роста, составляет 17 мм и более, то микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтическая концентрация варьируется от 15 до 25 мкг/мл).

Во время курса лечения рекомендуется контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата не реже одного раза в неделю.

Риск развития нефротоксичности увеличивается у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при применении высоких доз или длительной терапии.

При результатах аудиометрии, неудовлетворительных для пациента, следует уменьшить дозу или прекратить терапию.

Пациентам с инфекционно-воспалительными процессами в мочевыводящих путях рекомендуется увеличить потребление жидкости при нормальном диурезе.

Если нет положительной динамики в клиническом состоянии, необходимо учитывать возможность развития устойчивых к лечению микроорганизмов. В таких случаях рекомендуется приостановить терапию и назначить соответствующую.

Существующий в составе препарата натрий дисульфит может вызывать аллергические реакции у пациентов, особенно у тех, кто страдает аллергическими заболеваниями.

Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик широкого действия из группы аминогликозидов, обладающий бактерицидным действием. Он блокирует синтез белка, связываясь с 30S субъединицей рибосом.

Препарат обладает высокой активностью по отношению к аэробным грамотрицательным микроорганизмам: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp. и многим другим.

Амикацин сохраняет активность даже при наличии ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды.

Инструкция по применению Бициллина-5

Состав: Бензатин бензилпенициллина — 1200000 ЕД, новокаиновая соль бензилпенициллина — 300000 ЕД.

Описание: Порошок белого цвета или белого с легким желтым оттенком, имеющий свойство к комкованию, образует стойкую суспензию при добавлении воды.

Фармакотерапевтическая группа: биосинтетический антибиотик-пенициллин.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика: комбинированный антибиотик с бактерицидным эффектом, активный против грамположительных и грамнегативных микроорганизмов.

Фармакокинетика: Бициллин-5 — это препарат пролонгированного действия, сохраняющий высокую концентрацию антибиотика в организме до четырех недель.

Показания для применения

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными патогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и период лактации

Бициллин-5 проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко в малых количествах. Использование препарата в период беременности допустимо только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ использования и дозы

Применяется внутримышечно. Взрослым назначают по 1200000 ЕД + 300000 ЕД один раз в 4 недели.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.

Взаимодействие с другими медикаментами

Увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов; снижает действие пероральных контрацептивов.

Особые указания

Не вводить подкожно или внутривенно, так как это может вызвать чувства тревоги и угнетенности.

Лечение сифилиса

При терапии сифилиса необходимо перед началом лечения и в течение четырех месяцев проводить серологические и микроскопические исследования. В связи с возможным развитием грибковых инфекций рекомендовано параллельно назначать витамины группы B и витамин C, а при необходимости — противогрибковые лекарства для системного действия. Важно помнить, что использование недостаточных доз или преждевременное прекращение лечения может привести к образованию резистентных штаммов патогенов.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: 1200000ЕД+300000ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД в флаконах по 10 мл.

Упаковки могут содержать 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению, а также 50 флаконов с 5 инструкциями, упакованные в картонные коробки для поставок в медицинские учреждения.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 20°C.

Беречь в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин-5 проникает через плаценту и в грудное молоко в небольших количествах. Назначать его при беременности можно лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если возможно назначение препарата, рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД один раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД один раз в 3 недели, детям старшего возраста — 960000 ЕД + 240000 ЕД один раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии необходимо использовать стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед введением (ex tempore): во флакон с порошком медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. После чего содержимое флакона необходимо перемешать и тщательно встряхнуть вдоль продольной оси, пока не образуется однородная суспензия. На поверхности суспензии могут образоваться пузырьки у стенок флакона.

Полученную суспензию Бициллина-5 вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Не рекомендуется интенсивно растирать ягодицу после инъекции. При задержке введения сразу после подготовки могут измениться физические и коллоидные свойства суспензии, что затруднит её введение через иглу шприца.

Побочные эффекты пенициллинов

Как и у других антибиотиков, применение этих противомикробных средств может вызывать нежелательные реакции:

1. Аллергические проявления. Аллергия (в том числе перекрестная) может возникнуть даже у тех, кто ранее хорошо переносил пенициллины. Симптомы включают крапивницу, зуд, сыпь и отек Квинке. При таких реакциях лечение противомикробными средствами следует прекратить. В случае анафилактического шока необходима немедленная медицинская помощь.
2. Дисбактериоз. Из-за неселективного воздействия пенициллинов нарушается микрофлора ЖКТ, что может привести к диарее или запору. Это, в свою очередь, может нарушить водно-солевой баланс организма.
3. Повышение артериального давления и аритмия.
4. Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в области желудка и повышение кислотности).
5. Кандидоз. У женщин могут развиться грибковые инфекции, так как антибактериальные средства могут нарушить баланс микрофлоры влагалища.
6. Боль при введении в мышечную ткань (может возникнуть при использовании калиевой соли бензилпенициллина) и воспаление сосудистой стенки (встречается после введения карбенициллина в вену).
7. Нарушение агрегации тромбоцитов и снижение их общего числа. Это может наблюдаться при применении уреидопенициллинов и карбенициллинов.

Редкие побочные реакции, которые могут проявиться при передозировке пенициллинов или индивидуальной непереносимости:

1. Головные боли и тремор конечностей.
2. Повышение уровня калия в крови. Это может случиться из-за передозировки калиевой соли бензилпенициллина и сопутствующей почечной дисфункции.
3. Высыпания на коже неаллергического характера. Они могут возникнуть после приема ампициллина и спустя некоторое время исчезают после отмены препарата.
4. Судороги. Чаще появляются у детей или при нарушении работы почек. Обычно происходят при передозировке бензилпенициллина или карбенициллина.
5. Псевдомембранозный энтероколит может развиться при лечении препаратами ампициллина или ингибиторами защищенных противомикробных средств.
6. Дисфункция печени или почек, нейтропения. Риск этого увеличивается при лечении оксациллином.

При грамотном назначении препарата вероятность нежелательных реакций минимальна.

Противопоказания к лечению антибиотиками

Запрещается использование всех пенициллинов для пациентов с индивидуальной непереносимостью их составляющих, а также при наличии аллергии на данный класс медикаментов. При сердечно-сосудистой или почечной недостаточности необходимо проявлять осторожность при назначении карбенициллина и натриевой соли бензилпенициллина. В случаях подозрения на ангину, вызванную вирусом инфекционного мононуклеоза, применение антибиотиков этой группы противопоказано. Кроме того, амоксициллин с клавулановой кислотой не рекомендуется в первом триместре беременности.

Главным преимуществом этих антибиотиков является возможность их использования при инфекциях, на которые они действуют, у детей, а также у женщин в период беременности и лактации. Это связано с их низкой токсичностью по сравнению с другими антибиотиками.

Правильное назначение антибиотиков, соблюдение рекомендованных доз и завершение всего курса лечения помогут достичь наилучшего терапевтического эффекта в кратчайшие сроки с минимальным риском возникновения побочных эффектов. Все противомикробные средства должны назначаться врачом после детального обследования, сбора анамнеза и проведения необходимых лабораторных или инструментальных исследований.