Прием амоксиклава рекомендуется осуществлять после еды. Это связано с тем, что употребление препарата во время или после еды способствует снижению вероятности возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и дискомфорт.
Кроме того, прием амоксиклава после еды может улучшить его всасывание и повышает эффективность лечения. Всегда следуйте рекомендациям вашего врача или инструкции к препарату для достижения наилучших результатов.
Амоксиклав таблетки с оболочкой 1000мг №14
Список Б. Препарат необходимо хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25°C.
Взаимодействие с другими лекарствами
При совместном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными и аминогликозидами замедляется процесс абсорбции, тогда как совместно с аскорбиновой кислотой наблюдается ее повышение.
Применение диуретиков, аллопуринола, фенилбутазона, НПВС и прочих средств, блокирующих канальцевую секрецию, приводит к увеличению концентрации амоксициллина, так как клавулановая кислота преимущественно выводится через клубочковую фильтрацию.
Сочетание Амоксиклава и антикоагулянтов может увеличить протромбинное время, поэтому такое комбинирование требует осторожности.
Совместное применение с метотрексатом увеличивает его токсичность.
При сочетании с аллопуринолом повышается риск возникновения высыпаний.
Следует избегать объединения применения с дисульфирамом.
Совместное использование амоксициллина и рифампицина приводит к антагонистическому эффекту, что ослабляет их антибактериальную эффективность.
Не рекомендуется использовать Амоксиклав одновременно с бактериостатическими антибиотиками (такими как макролиды и тетрациклины) или сульфаниламидами из-за потенциального снижения его эффективности.
Пробенецид может замедлить выведение амоксициллина, что приводит к увеличению его концентрации в сыворотке крови.
При одновременном использовании Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в виде калиевой соли) 125 мг
Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, кросповидон, натриевая кроскармеллоза, магний, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, повидон, триэтилцитрат, диоксид титана, тальк.
Состав Амоксиклава
Таблетки Амоксиклав включают активные ингредиенты амоксициллин (в виде тригидрата) и клавулановую кислоту (в виде калиевой соли) в соотношениях 250+125 мг / 500+125 мг / 875+125 мг, а Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, кросповидон, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь содержит амоксициллин (в виде тригидрата) и клавулановую кислоту (в виде калиевой соли) в дозировках 125+31,25 мг / 250+62,5 мг / 400+57 мг, а Вспомогательные вещества: безводный натриевый цитрат, безводная лимонная кислота, ксантановая камедь, маннитол, натриевая соли бензоата, сахаринат натрия, кармеллоза натрия и микрокристаллическая целлюлоза, клубничный ароматизатор, коллоидный кремния диоксид.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения содержит амоксициллин (в виде натриевой соли) и клавулановую кислоту (в виде калиевой соли) в соотношении 500+100 мг / 1000+200 мг на один флакон.
Форма выпуска
Лекарственное средство доступно в следующих формах:
- таблетки с пленочной оболочкой с дозировками амоксициллина и клавулановой кислоты 250+125 мг / 500+125 мг / 875+125 мг (на 1 таблетку);
- порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения с дозировками амоксициллина и клавулановой кислоты 125+31.25 мг / 250+62.5 мг / 400+57 мг / 600+42.9 мг (на 5 мл суспензии);
- гранулы для суспензии для внутреннего применения с дозировкой амоксициллина и клавулановой кислоты 875+125 мг (на одну гранулу);
- порошок для раствора для внутривенного введения с дозировками амоксициллина и клавулановой кислоты 500+100 мг / 1000+200 мг (на один флакон).
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, который активно воздействует на множество грамположительных и грамотрицательных бактерий. Однако его активность ограничена из-за разрушения бета-лактамазами, что исключает микроорганизмы, которые способны их производить.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, имеющий структурную схожесть с пенициллинами, который эффективно инактивирует широкий круг бета-лактамаз, встречающихся у устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмов. Она особенно эффективна против плазмидных бета-лактамаз, часто связанных с резистентностью бактерий, но не активна против хромосомальных бета-лактамаз I типа, не поддающихся ингибированию клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами, что позволяет расширить его антибактериальный спектр.
Вот активность комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты in vitro:
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие бета-гемолитические стрептококки, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, у которых возможно развитие приобретенной резистентности к амоксициллину с клавулановой кислотой:
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella, Streptococcus pneumoniae.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Бактерии с естественной устойчивостью к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты:
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
Фармакокинетика
Всасывание
Активные компоненты Амоксиклава быстро и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Оптимальные условия для абсорбции действующих веществ достигаются при совместном употреблении препарата с пищей.
Ниже представлены фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты после применения дозы 45 мг/6,4 мг/кг, разделенной на два приема, у пациентов младше 12 лет.
Средние значения фармакокинетических параметров:
| Концентрация (мг/мл) | Максимальное время достижения (ч) | Площадь под кривой (мг·ч/л) | Период полураспада (ч) | |
|---|---|---|---|---|
| Амоксициллин | 11,99±3,28 | 1,0 (1,0-2,0) | 35,2±5,0 | 1,22±0,28 |
| Клавулановая кислота | 5,49±2,71 | 1,0 (1,0-2,0) | 13,26±5,88 | 0,99±0,14 |
Сmах — это максимальная концентрация, достигаемая в плазме крови; Тmах — это время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме; AUC — это площадь под графиком зависимости «концентрация-время»; T1/2 — это период полувыведения препарата.
Метаболизм
Примерно 10-25% первоначальной дозы амоксициллина выделяется почками в форме неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека претерпевает активный метаболизм, в результате которого образуются 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновая кислота и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он, которые удаляются как почками, так и с помощью ЖКТ, а также через выдыхаемый воздух в форме углекислого газа.
Распределение
При внутривенном введении комбинированного препарата амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические уровни этих веществ наблюдаются в разных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях живота, коже, жировых и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойных выделениях).
Амоксициллин и клавулановая кислота имеют незначительное связывание с белками плазмы. Исследования показали, что около 25% общей концентрации клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связывается с белками плазмы.
Амоксициллин и клавулановая кислота
Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Обе эти субстанции не проникают через гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспалительных процессов в мозговых оболочках. Амоксициллин (как и другие препараты из группы пенициллинов) выделяется с грудным молоком.
В грудном молоке могут присутствовать минимальные количества клавулановой кислоты. За исключением возможных проявлений сенсибилизации, диареи и развития кандидоза слизистых рта, нет сведений о других негативных последствиях для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Эксперименты на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота способны проходить через плаценту. Тем не менее, никаких отрицательных воздействий на плод не обнаружено.
Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота удаляется как через почки, так и другими путями. После однократного перорального приема 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 часов.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет порядка 1 часа, а общий клиренс — около 25 л/ч у здоровых лиц. В различных исследованиях было показано, что выведение амоксициллина почками за 24 часа составляет примерно 50-85%, а клавулановой кислоты — 27-60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после приема.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально степени ухудшения функции почек. Снижение клиренса выражено более заметно для амоксициллина, так как он большей частью выводится именно почками. Дозу препарата Амоксиклав® у пациентов с почечной недостаточностью необходимо подбирать с учетом минимизации кумуляции амоксициллина при нормальном уровне клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациенты с печеночной недостаточностью должны применять препарат Амоксиклав® с осторожностью, при этом требуется постоянный мониторинг функции печени.
Оба компонента могут быть выведены гемодиализом, а незначительное количество — с помощью перитонеального.
Амоксиклав таб. п/о плён. 875мг+125мг №14
Условия хранения
Список Б. Решение о хранении препарата должно быть в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами и аминогликозидами замедляется абсорбция, а с аскорбиновой кислотой — увеличивается.
Применение диуретиков, аллопуринола, фенилбутазона, НПВС и прочих препаратов, блокирующих канальцевую секрецию, способствует повышению уровня амоксициллина (в то время как клавулановая кислота выводится преимущественно через клубочковую фильтрацию).
При комбинированном применении с антикоагулянтами наблюдается удлинение протромбинового времени, поэтому такая комбинация должна использоваться с осторожностью.
Сочетание Амоксиклава с метотрексатом может усиливать его токсичность.
Комбинация с аллопуринолом увеличивает вероятность появления экзантемы.
Следует избегать совместного приема с дисульфирамом.
Частично противодействие между амоксициллином и рифампицином приводит к снижению их антибактериального эффекта.
Не рекомендуется использовать Амоксиклав® с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), а также сульфаниламидами, так как это может снизить эффективность препарата.
Пробенецид способен уменьшать выведение амоксициллина, увеличивая его концентрацию в сыворотке.
Совместное применение Амоксиклав® может снизить эффективность пероральных контрацептивов.
Состав
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг
Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, повидон, триэтилцитрат, диоксид титана, тальк.
Побочное действие
Со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе, кратковременное увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, зуд, крапивница; в редких случаях — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны кроветворной системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих большие дозы), гиперактивность, тревожность, бессонница.
Сторона мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Кроме того, в редких случаях может развиться суперинфекция (в том числе кандидоз).
Побочные эффекты в большинстве случаев выражены слабо и имеют временный характер.
Передозировка
Нет сведений о летальных последствиях или опасных для жизни побочных эффектах, возникающих при передозировке этого препарата.
Симптомы: боли в животе, диарея, рвота; также могут проявляться выраженное беспокойство, бессонница, головокружение; в некоторых случаях — судороги.
Лечение: если препарат был принят недавно (менее 4 часов назад), необходимо промывание желудка и использование активированного угля для уменьшения абсорбции; пациент должен находиться под наблюдением врача, при необходимости проводится симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легкой или средней степени инфекционного процесса назначается по 1 таблетке (250 мг+125 мг) каждые 8 часов или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) каждые 12 часов. В случае тяжелых инфекций и заболеваний дыхательных путей — по 1 таблетке (500 мг+125 мг) каждые 8 часов или по 1 таблетке (875 мг+125 мг) каждые 12 часов.
Таблетированная форма не предназначена для детей младше 12 лет (с соответствующей массой тела).
Особенности применения
У взрослых с почечной недостаточностью дозировка Амоксиклава при бронхите должна быть уменьшена. В качестве альтернативы можно изменить интервалы между приемами таблеток.
Существуют и другие нюансы применения антибиотика:
- таблетки нужно принимать до или во время еды, чтобы снизить вероятность заболеваний желудочно-кишечного тракта;
- параллельно с лечением антибиотиком не рекомендуется употребление витамина С;
- при приеме лекарства следует запивать его большим количеством воды и пить достаточное количество жидкости на протяжении всего курса;
- независимо от употребляемого количества Амоксиклава при бронхите, в период терапии следует отказаться от алкоголя и препаратов с наркотическим эффектом;
- женщинам, применяющим контрацептивы, нужно помнить, что их действие может быть снижено во время антибиотикотерапии.
Соблюдая эти нюансы в применении Амоксиклава, можно добиться его максимальной эффективности.
