Изосорбида мононитрат — это лекарственное средство, которое используется для лечения стенокардии, обусловленной ишемической болезнью сердца. Он относится к группе нитратов и действует как вазодилятатор, расслабляя гладкую мускулатуру сосудов и тем самым снижая нагрузку на сердце.
Препарат помогает уменьшить частоту и интенсивность приступов стенокардии, улучшая кровоснабжение миокарда. Его применение также может быть оправдано при некоторых видах сердечной недостаточности, улучшая общее состояние пациента.
ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ
Форма выпуска: ТАБ
Состав вспомогательных компонентов: лактозы моногидрат – 105,07 мг или 205,33 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,8 мг или 10,2 мг, тальк – 3,20 мг или 6,80 мг, стеарат магния – 1,60 мг или 3,40 мг.
Препарат представлен в виде таблеток белого цвета или с легким сероватым оттенком, имеющих круглую, плоскоцилиндрическую форму с фаской (для дозировки 20 мг) или с риской (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство — нитрат
Периферический вазодилататор, который в основном воздействует на венозные сосуды. Обладает эффектами сосудорасширения и антиангинального действия.
Механизм действия на клеточном уровне связан с образованием оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к снижению уровня кальция в гладко-мышечных клетках.
Снижает преднагрузку за счёт расширения вен и постнагрузку путем уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. В результате происходит расширение коронарных артерий, улучшается коронарное кровообращение и перераспределение кровотока в ишемизированные зоны. Это также приводит к уменьшению конечного диастолического объема левого желудочка и снижению напряжения его стенок во время сокращения. Улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), понижает давление в малом круге кровообращения и способствует облегчению симптомов при легочном отеке.
Изосорбида мононитрат способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
После перорального приема антиангинальный эффект изосорбида мононитрат проявляется уже через 30 минут и может сохраняться в течение 2-6 часов.
Владелец регистрационного удостоверения:
МИНСКИНТЕРКАПС УП (Республика Беларусь) Код ATX: C01DA14 (Изосорбида мононитрат) Активный компонент: изосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate) Препарат отпускается по рецепту Капсулы 40 мг: 30 шт.
| Капсулы | 1 капсула |
| мононитрат изосорбида | 40 миллиграмм |
10 штук — упаковки с ячейковым контуром (3) — картонные пачки.
Клинико-фармацевтическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальное средство Фармако-терапевтическая группа: Вазодилататор — нитрат.
Фармакологические характеристики
Периферический вазодилататор, который в основном воздействует на венозные сосуды, также является антиангинальным порошком. Уменьшает потребление кислорода миокардом, снижая преднагрузку (расширение вен и уменьшение притока крови в правое предсердие) и постнагрузку (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также оказывает прямое коронарорасширяющее воздействие.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах с недостаточным кровоснабжением. Увеличивает физическую выносливость у пациентов с ишемической болезнью сердца и стенокардией. При сердечной недостаточности облегчает работу миокарда за счет снижения преднагрузки. Снижает давление в легочных сосудах.
После орального приема изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность колеблется от 90 до 100%. Уровень вещества в плазме прямо пропорционален дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени, образуя неактивные продукты.
Выводится через почки, преимущественно в виде метаболитов, только 2% — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, включая случаи после инфаркта миокарда.
- Хроническая сердечная недостаточность: использование в качестве дополнительной терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной результативности.
- Аллергическая реакция на действующее вещество или один из вспомогательных компонентов, указанных в разделе «Состав»;
- Серьезная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
- Острая сердечная недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
- Кардиогенный шок, если невозможно корректировать конечное диастолическое давление левого желудочка с помощью внутриаортальной баллонной контрпульсации или медикаментов с положительным инотропным эффектом;
- Тяжелый аортальный и/или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
- Тампонада сердца;
- Констриктивный перикардит;
- Токсический отек легких;
- Тяжелая гиповолемия;
- Тяжелая анемия;
- Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил);
- Совместное применение с препаратами, стимулирующими растворимую гуанилатциклазу (например, риоцигуат), из-за высокого риска артериальной гипотензии;
- Период кормления грудью;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Применять Изосорбида мононитрат для купирования приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда нельзя!
Нельзя резко прекращать курс лечения Изосорбида мононитратом. При необходимости отмены препарата его дозу и частоту приема нужно снижать постепенно, чтобы избежать синдрома «отмены».
Артериальная гипотензия
Изосорбида мононитрат может вызвать ортостатическую гипотензию и обмороки даже при небольших дозах у некоторых пациентов. Симптомы острого недостатка кровообращения могут проявиться уже после первого приема препарата, особенно у людей с нестабильной гемодинамикой. Минимизация артериальной гипотензии, вызванной приемом изосорбида мононитрата, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и обострением стенокардии.
На протяжении терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Пациенты с повышенным риском артериальной гипотензии (например, при снижении объема циркулирующей крови из-за диуретиков или имеющих низкое диастолическое давление) нуждаются в тщательном наблюдении и индивидуальной коррекции дозировки препарата.
Толерантность
При длительном применении изосорбида мононитрата, особенно в высоких дозах, может развиться толерантность, что проявляется снижением продолжительности и силы действия препарата, а также потребностью в увеличении дозы для достижения желаемого эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается.
В случае толерантности рекомендуется прекращение приема Изосорбида мононитрат на 24-48 часов. Для предотвращения толерантности следует использовать препарат в минимально эффективных дозах, избегая длительного применения высоких доз. После 3-6 недель регулярного приема рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней и заменить препарат Изосорбида мононитрат другими антиангинальными средствами.
Гипоксемия
У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией при применении нитратов (в том числе изосорбида мононитрата) может развиться вазоконстрикция в слабо вентилируемых участках легких и перераспределение кровотока в нормально вентилируемые участки (феномен Эйлера — Лильестранда). Это состояние может возникать как при легочных заболеваниях, так и у пациентов, страдающих стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Вазодилатация, вызванная препаратом, может приводить к смене кровотока в гиповентилируемые альвеолы и развитию артериальной гипоксемии, что может стать триггером ишемии у больных с ишемической болезнью сердца.
Прочее
На время лечения Изосорбида мононитратом следует исключить алкоголь (так как этанол усиливает действие препарата по снижению давления).
В составе Изосорбида мононитрат присутствует лактоза. Людям с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, не переносящим лактозу из-за дефицита лактазы или имеющим синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, данный препарат не рекомендуется.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Периферический вазодилататор, который в основном воздействует на венозные сосуды. На молекулярном уровне он активирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, что приводит к активации внутриклеточной гуанилатциклазы и увеличению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — медиатора вазодилатации.
Фармакодинамика
Обеспечивает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Уменьшает преднагрузку (благодаря расширению вен) и постнагрузку (из-за снижения общего периферического сосудистого сопротивления). Снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные артерии и улучшает кровоток в миокарде. Способствует перераспределению коронарного кровотока к регионам с недостаточным кровообращением.
Снижает конечный диастолический объем левого желудочка и уменьшает давление в легочной системе, помогает при отеке легких.
Изосорбида мононитрат
Изосорбида мононитрат способствует расслаблению мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря и кишечника, включая сфинктеры. Он также расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может проявляться в виде головной боли.
Клиническая эффективность и безопасность
Предотвращает приступы стенокардии и улучшает выносливость к физической активности у пациентов с ишемической болезнью сердца. Другие антиангинальные эффекты проявляются через 15-30 минут после приема и продолжаются от 8 до 12 часов.
На изосорбид-мононитрат, как и на другие нитраты, развивает перекрестная толерантность. Чувствительность восстанавливается быстро после прерывания курса лечения.
Данных о влиянии изосорбида мононитрат на предотвращение летальных исходов или сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (стабильной стенокардией) и хронической сердечной недостаточностью нет.
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Обладает абсолютной биодоступностью (приблизительно 100%), потому что нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Освобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от времени приема пищи, перистальтики или рН в желудке.
Распределение
Изосорбида мононитрат характеризуется высоким объемом распределения (0,6-0,7 л/кг); менее 4 % связывается с плазменными белками. Достижение терапевтической концентрации (100 нг/мл) происходит через 30 минут после приема. Максимальная концентрация в крови (ТСтах) наблюдается через 1-1,5 часа.
Метаболизм
Метаболизируется через денитрацию, образуя изосорбид или соединяясь с глюкуронидом, но метаболиты не имеют фармакологической активности.
Выведение
Изосорбида мононитрат выводится через почки в форме неактивных метаболитов, всего около 2% выделяется с мочой в неизмененном состоянии. Почечный клиренс составляет 115 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) — от 4 до 10 часов (в среднем — около 5 часов).
Особые группы пациентов
При наличии печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата не претерпевает значительных изменений. Препарат выводится при гемодиализе.
Принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозировка препарата назначается исходя из клинического эффекта, который наблюдается у пациента при лечении. Важно использовать минимально эффективную дозу изосорбида мононитрата.
Продолжительность курса лечения определяется медицинским специалистом. Важно избегать резкой отмены препарата. Если требуется прекращение, следует постепенно снижать дозировку и частоту применения.
Ишемическая болезнь сердца: предостережение приступов стенокардии, в том числе в период восстановления после инфаркта миокарда.
Предпочтительная дозировка изосорбида мононитрата — 1 таблетка по 20 мг 2 или 3 раза в день.
Для больных, которые не применяли нитраты ранее для предупреждения приступов стенокардии, рекомендуется начать с изосорбида мононитрата в дозировке 10 мг 1 раз в день на протяжении 2 дней, а затем перейти на 2 или 3 приема в день в течение 2-3 дней. Для поддержания данного графика лучше использовать таблетки изосорбида мононитрата других производителей в форме «таблетки 20 мг» со встроенной разделительной риской.
Для тех, кто принимает изосорбида мононитрат дважды в день, вторая таблетка должна приниматься через 8 часов после первой. При трехкратном приеме интервалы составляют 6 часов.
Максимальная допустимая суточная доза составляет 120 мг (по 2 таблетки 20 мг 3 раза в день).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
При ХСН стандартная доза изосорбида мононитрата — 20 мг 2 или 3 раза в сутки, что зависит от индивидуального клинического ответа. Лучшая дозировка может определяться при постоянном мониторинге гемодинамических показателей.
Использование изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным; оно должно рассматриваться как добавление к стандартной терапии сердечной недостаточности (например, с использованием сердечных гликозидов и/или диуретиков) в случаях их недостаточной эффектиности.
Особые группы пациентов
Люди пожилого возраста
Регулировка дозировки не требуется. Тем не менее, следует проявлять осторожность при назначении, так как пожилые пациенты более уязвимы к гипотензивным воздействиям.
Пациенты с почечной недостаточностью
Регулировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Регулировка дозы не требуется.
Дети
Безопасность и результативность изосорбида мононитрата для детей не установлены. Данные отсутствуют.
Изосорбида Мононитрат таблетки 40мг № 30
Описание товара
Изосорбида Мононитрат
Термолабильный препарат
Отпуск из аптек
Без рецепта
Товарная категория в каталоге
Лекарственные препараты / Сердечно-сосудистые препараты / Препараты при ИБС
Наименование товара
Изосорбида Мононитрат таблетки 40мг № 30
Препараты при отравлении
Изосорбида мононитрат: показания к применению
Это периферический вазодилататор, действующий преимущественно на венозные сосуды. Он способствует образованию оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии, что активирует внутриклеточную гуанилатциклазу, в результате чего увеличивается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора, отвечающего за расширение сосудов).
- Препараты для лечения аритмий
- Препараты при ИБС
- Препараты для лечения венозных заболеваний
- Предотвращение сердечно-сосудистых заболеваний
- Профилактика тромбообразования
- Препараты для снижения артериального давления
- Препараты для снижения уровня холестерина в крови
- Средства, улучшающие микроциркуляцию
- Препараты для лечения геморроя
- Сосудорасширяющие средства
- Гормональные препараты
- Препараты для лечения диабета
- Препараты при патологиях щитовидной железы
- Настойки, бальзамы, эликсиры
- Сиропы и натуральные соки
- Лекарственные травы, плоды, сборы
- Фитосвечи
- Фиточай
- Литература
- Одинокомпонентные витамины
- Многокомпонентные витамины
- Минералы и микроэлементы
- Для повышения работоспособности
- Для беременных и кормящих женщин
- Для детей и подростков
- Для мужчин
- Для женщин
- Для людей с диабетом
- Для поддержания зрения
- Для сохранения молодости и красоты
- Для стимуляции роста волос
- Прочие сборы
- Гигиенические и косметические средства
- Соли, экстракты, пены для купания
- Шампуни
- Масла, лосьоны, молочко
- Кремы для подгузников
- Очищающие средства, салфетки
- Термометры для воды
- Маникюрные принадлежности
- Расчески, щетки
- Зубные пасты и щетки
- Прочие принадлежности
- Аспираторы
- Спринцовки, газоотводные трубочки
- Бутылки для кормления
- Соски, пустышки
- Детская посуда и столовые приборы
- Средства для мытья посуды для малышей
- Стерилизаторы и подогреватели
- Погремушки
- Прорезыватели
- Игрушки для ванной
- Развивающие игрушки
- Подгузники
- Трусы
- Пеленки и клеенки
- Иглы
- Системы для переливания
- Шприцы
- Катетеры
- Компрессионные гольфы
- Компрессионные колготки
- Компрессионные чулки
- Одежда и белье
- Эластичные бинты
- Шины, воротники и подушки
- Корсеты и корректоры осанки
- Костыли и трости
- Специальные приспособления для передвижения
- Ортопедические бандажи
- Ортопедические пояса
- Прочие приспособления
- Ортопедические стельки
- Фиксаторы суставов
- Ортопедическая обувь
- Калоприемники
- Мочеприемники
- Подгузники для взрослых
- Пеленки и простыни
- Посуда для больных
- Пищевая посуда
- Средства по уходу за кожей
- Лечебное питание
- Урологические прокладки
- Противопролежневые матрасы
- Послеоперационные пояса
- Глюкометры
- Ланцеты и ручки для проколов
- Тест-полоски для глюкометров
- Бритье и депиляция
- Кремы и воск для депиляции
- Депиляционные полоски
- Пинцеты
- Пены и гели для бритья
- Станки и кассеты для бритья
- Уход после бритья
- Аксессуары
- Гели для душа
- Масла для ванн
- Мыло
- Жидкое мыло
- Пена для ванной
- Соль для ванной
- Гигиенические салфетки
- Носовые платки
- Туалетная бумага
- Полотенца
- Вкладыши для одежды от пота
- Бытовая химия
- Дезодоранты (гелевые, шариковые)
- Аэрозольные дезодоранты
- Твердые дезодоранты
- Ежедневные прокладки
- Гигиенические прокладки
- Урологические прокладки
- Средства для интимной гигиены
- Тампоны
- Антибактериальные средства для рук
- Уход за руками
- Уход за ногами
- Пилинги и скрабы
- Дезодорирующие препараты для ног
- Средства для снятия усталости ног
- Уход за стопами
- Принадлежности для маникюра
- Уход за кутикулой
- Лечебные средства для ногтей
- Лаки для ногтей
- Средства для снятия лака
- Автозагар
- Солнцезащитные средства
- Средства для загара
- Средства после загара
- Средства защиты от клещей
- Средства против комаров
- Средства после укусов насекомых
- Препараты против вшей
- Зубные пасты
- Зубные порошки
- Механические зубные щетки
- Электрические зубные щетки и насадки
- Зубные нити, ершики, зубочистки
- Полоски и освежители для полости рта
- Средства для отбеливания зубов
- Уход за протезами
- Стоматологические препараты
- Ирригаторы
- Аксессуары для волос
- Бальзамы и ополаскиватели
- Кондиционеры
- Краски и хна для волос
- Продукты для интенсивного ухода за волосами
- Маски для волос
- Средства для укладки
- Ускорители роста волос
- Продукты против выпадения волос
- Средства от перхоти
- Шампуни
- Антицеллюлитные средства
- Продукты специализированного ухода за кожей
- Средства для массажа
- Очищающие, пилинг-продукты для кожи
- Увлажняющие и питающие средства для кожи
- Наборы косметических средств
- Кремы и гели для кожи вокруг глаз
- Интенсивные средства для ухода за кожей лица
- Увлажняющие и восстанавливающие средства для кожи лица
- Питающие продукты для кожи лица
- Продукты против возрастных изменений кожи лица
- Средства от пигментации на лице
- Маски для лица
- Средства для проблемной кожи лица
- Очистительные средства для кожи лица
- Продукты для пилинга кожи лица
- Уход за губами
- Косметические продукты для ухода за лицом
- Продукты для ухода за бровями и ресницами
- Кремы и основы для тонирования кожи лица
- Правильное питание
- Диеты для контроля веса
- Напитки для диетического питания, цикорий
- Питание при сахарном диабете
- Конфеты и жевательные резинки
- Сладости и энергетические батончики
- Минеральная и обычная вода
- Соки, нектары, морсы
- Сиропы, бальзамы, кисели
- Аксессуары и продукты для ухода за оптическими средствами
- Контактные линзы
- Растворы для линз
- Линзы и оправы для очков
- Защитные и поляризационные очки
- Очки для коррекции зрения
- Различные солнцезащитные очки
Изосорбида мононитрат
Преднагрузка и постнагрузка уменьшаются за счёт расширения периферических вен, что приводит к снижению общего сосудистого сопротивления и потребности сердца в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает свойством расширять коронарные сосуды.
Он уменьшает приток крови к правому предсердию, способствуя снижению давления в легочных сосудах и облегчению симптомов при отечности легких. Кроме того, он перераспределяет коронарный кровоток в областях с недостаточным кровоснабжением и повышает физическую толерантность у людей с ишемической болезнью сердца. Изосорбида мононитрат также расширяет сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, что может вызывать головные боли. Так же, как и с другими нитратами, здесь проявляется перекрестная толерантность, и после прекращения терапии чувствительность восстанавливается достаточно быстро. Антиангинальный эффект проявляется через 30-45 минут после приема и может длиться до 8-10 часов.
Данных о влиянии изосорбида мононитрата на уровень смертности или частоту сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью (стабильной стенокардией) и хронической сердечной недостаточностью нет.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармасинтез-Тюмень»
ООО «Примафарм» является официальным дистрибьютором продукции ГК «Фармасинтез».
