Альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы отличаются механизмом действия и местом воздействия на адренергическую систему. Альфа-адреноблокаторы блокируют альфа-адренорецепторы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, снижая сосудистое сопротивление и, соответственно, артериальное давление. Эти препараты, как правило, используются для лечения гипертонии и некоторых форм аденомы простаты.
В отличие от них, бета-адреноблокаторы действуют на бета-адренорецепторы, находящиеся в сердце и других органах, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и снижению потребности миокарда в кислороде. Они широко применяются в кардиологии для лечения гипертензии, стенокардии и сердечной недостаточности. Таким образом, выбор между альфа и бета адреноблокаторами зависит от конкретной клинической ситуации и целей терапии.
Адреноблокаторы
Блокаторы адренергических рецепторов образуют обширную категорию медикаментов. Эти средства действуют, нарушая взаимодействие адренорецепторов с такими веществами, как норадреналин и адреналин. Адреноблокаторы, известные также как адренолитики, активно используются в клинической практике как универсальное решение для лечения нарушений сердечно-сосудистой системы у пациентов разных возрастных групп.
Деятельность человеческого организма зависит от медиаторов, которые взаимодействуют с конкретными рецепторами различных органов. Их влияние может вызывать как возбуждение, так и успокоение систем организма. Например, воздействие определённых биоактивных веществ может привести к тахикардии или брадикардии, сужению или расширению сосудов, изменению диаметр бронхов, а также миозу или мидриазу и другим эффектам.
Адреналин и норадреналин занимают одну из ключевых позиций в человеческом теле. Эти вещества выделяются из мозгового слоя надпочечников и способны оказывать влияние на множество органов, изменяя их функциональные возможности.
К основным эффектам, которые они могут вызывать, относятся: расширение бронхиального просвета, повышение артериального давления, расширение периферических сосудов и их сужение в области желудочно-кишечного тракта, увеличение уровня сахара в крови, мидриаз. Обычно такие реакции проявляются в стрессовых ситуациях для организма, когда необходимо временно «отключить» второстепенные функции и активировать ресурсы важнейших органов.
Тем не менее, при некоторых заболеваниях может возникать необходимость в блокировке этих рецепторов или импульсов для подавления действия адреналина и снижения его негативного влияния на организм.
Классификация
- Альфа-адренолитики:
- Альфа-1
- Альфа-2
- Альфа-1,2
- Бета-адренолитики:
- Бета-1
- Бета-1,2
Каждая группа адреноблокаторов назначается при определенных заболеваниях, принимая во внимание различные факторы состояния пациента. Эти факторы могут включать наличие других хронических или острых заболеваний, аллергические реакции, индивидуальную непереносимость и пр. Благодаря этому разнообразию средств врачам удается точно подобрать необходимое лечение для различных патологий, что снижает риск ошибочного выбора.
2.2. Антиадренергические средства
Теперь нам известно, что активируя адренорецепторы, можно достичь эффектов, схожих с воздействием норадреналина — одного из основных медиаторов вегетативной нервной системы. Давайте рассмотрим, что произойдет, если адренорецепторы будут заблокированы?
В таком случае эффекты, вызываемые норадреналином, также будут заблокированы: уровень артериального давления уменьшится, снизится потребность сердечной мышцы в кислороде и проявления аритмии ослабнут, внутриглазное давление также снизится. Это явление называется антагонизмом. Если представить взаимодействие лекарства, норадреналина и рецептора как взаимоотношение замка и ключа, можно сказать, что ключ (норадреналин) не может открыть замок (рецептор), поскольку он занят другим ключом (лекарством). Со временем этот ключ (норадреналин) может разрушиться, или замок может измениться (что чаще всего и происходит из-за постоянного обновления рецепторов в организме), и действие норадреналина восстановится.
Медикаменты, блокирующие действие норадреналина, оказались весьма эффективными, прежде всего, для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Следует отметить, что блокировка бета-адренорецепторов в основном препятствует действию норадреналина на сердце и бронхи, тогда как блокировка альфа-рецепторов – на сосуды. Эти медикаменты, ингибирующие рецепторы норадреналина (адренорецепторы), называются антиадренергическими или адреноблокаторами.
Адреноблокаторы препятствуют проявлению эффектов адреналина и норадреналина в органах, которые получают симпатическую иннервацию.
Таким образом, антиадренергические агенты “забирают” адренорецепторы и предотвращают их активацию норадреналином. В медицине наибольшее распространение получили препараты, блокирующие один из видов адренорецепторов — бета-адренорецепторы. Эти лекарства известны как бета-адреноблокаторы. Важно, что их действие проявляет избирательность (селективность) в отношении двух подклассов бета-адренорецепторов — бета1 и бета2, что связано с различной локализацией этих рецепторов в организме. Например, бета1-адренорецепторы расположены преимущественно в сердце, а бета2-адренорецепторы — в сосудах, бронхах и других тканях.
Пропранолол стал одним из первых бета-адреноблокаторов, который проявил себя как эффективное и безопасное средство для лечения различных заболеваний. Позже появились и новые представители этой группы — атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, бопиндолол, метопролол (например, препараты Корвитол ® и Эгилок ®), небиволол (например, препарат Небилет ®), пиндолол, соталол, талинолол, тимолол. Ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол и метопролол обладают кардиоселективностью, то есть блокируют в основном бета1-адренорецепторы сердца. При этом эти препараты мало влияют на бронхи и не ухудшают кровоснабжение органов, включая сердце.
Основные фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов заключаются в снижении артериального и внутриглазного давления, уменьшении потребности сердечной мышцы (миокарда) в кислороде и антиаритмическом действии. Некоторые бета-адреноблокаторы обладают мембраностабилизирующей активностью, что значительно усиливает их антиаритмическое влияние.
Эти эффекты определяют основной круг показаний к применению бета-адреноблокаторов. К ним в первую очередь относятся гипертензия, ишемическая болезнь сердца, аритмии, глаукома, гипертиреоз, а также некоторые неврологические заболевания — мигренеподобные головные боли, тремор (непроизвольное дрожание) и тревожные состояния, включая алкогольную абстиненцию.
При терапии гипертензии (повышенное кровяное давление) бета-адреноблокаторы зачастую комбинируют с диуретическими средствами, а для повышения эффективности лечения глаукомы их сочетуют с холиномиметиками, которые активируют рецепторы другого медиатора — ацетилхолина, способствующего оттоку внутриглазной жидкости.
К основным побочным эффектам бета-адреноблокаторов относятся заторможенность, проблемы со сном, депрессия, снижение сократимости и возбудимости сердечной мышцы, что может привести к сердечной недостаточности, а также понижение уровня глюкозы в крови. Неселективные бета-адреноблокаторы могут ухудшать течение бронхиальной астмы и других заболеваний, связанных с нарушениями бронхиальной проходимости.
Главный эффект препаратов, блокирующих альфа-адренорецепторы, заключается в расширении сосудов, снижении периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. Как и бета-адреноблокаторы, они могут обладать селективностью в отношении определенного подтипа альфа-адренорецепторов. Например, альфузозин, доксазозин, тамсулозин и теразозин преимущественно блокируют альфа1-адренорецепторы, в то время как другие альфа-адреноблокаторы, такие как фентоламин, алкалоиды спорыньи эрготамин и дигидроэрготамин, демонстрируют примерно одинаковую активность по отношению к альфа1- и альфа2-адренорецепторам.
Препараты альфа-адреноблокаторов применяются при гипертензии, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме (опухоли надпочечника с повышенным выделением адреналина и норадреналина). Они также могут использоваться для устранения нарушений мочеиспускания и в лечении некоторых половых дисфункций у мужчин.
В дополнение к средствам, блокирующим либо альфа-, либо бета-адренорецепторы, есть препараты, воздействующие на оба типа рецепторов (лабеталол, карведилол). Эти средства способствуют расширению периферических сосудов и действуют как классические бета-адреноблокаторы, снижая сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Они применяются при гипертензии, застойной сердечной недостаточности и стенокардии.
К группе препаратов, блокирующих прохождение импульсов по симпатическим нервам (адренергическим), относятся средства, которые препятствуют высвобождению норадреналина в синаптической щели или вызывают исчерпание запасов различных нейромедиаторов, включая норадреналин, дофамин и серотонин. Эти препараты не только понижают артериальное давление, но и угнетают функции центральной нервной системы.
Резерпин — это классический пример таких препаратов, который получают из корней растения раувольфии змеевидной. Он считается эффективным средством для лечения легкой и средней гипертензии, оказывая постепенное действие на снижение давления в течение 1-2 дней. Резерпин может использоваться в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как альфа-адреноблокатор дигидроэргокристин или диуретик клопамид. Однако следует отметить, что резерпин может иметь побочные эффекты, такие как аритмии, депрессивные состояния и желудочно-кишечные кровотечения.
Ниже представлены некоторые препараты из группы адреноблокаторов. Подробная информация о них предоставлена на сайте www.rlsnet.ru.
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Акридилол (карведилол) гипотензивное табл. Акрихин (Россия)
Атегексал композитум (атенолол+хлорталидон) гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, кардиопротективное, диуретическое табл. п. о.; табл. п. о. форте Hexal AG (Германия)
Беталок ЗОК (метопролол) антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое табл. п. о. замедл. высв. AstraZeneca (Великобритания)
Бетоптик (бетаксолол) противоглаукомное капли глазн. Alcon (Швейцария)
Альфа- и бета-адреноблокаторы в лечении гипертонии: перечень препаратов, особенности применения и негативные эффекты
Как они действуют
Адреналин и норадреналин служат важными медиаторами, которые передают сигналы между нейронами. Эти вещества взаимодействуют с рецепторами в различных тканях и органах, что приводит к физическим изменениям, включая увеличение артериального давления и учащение сердечных сокращений.
Альфа-адреноблокаторы препятствуют взаимодействию адреналина с его рецепторами в артериолах (небольших артериях), что ведет к их расширению и снижению сопротивления сосудов. Как следствие, наблюдается снижение артериального давления.
Бета-адреноблокаторы блокируют действие адреналина и норадреналина на рецепторы сердца, что приводит к уменьшению как частоты, так и силы сердечных сокращений. Это снижает нагрузку на сердце и способствует понижению артериального давления.
| Категории медикаментов | Их примеры | Принцип действия |
|---|
Альфа- и бета-адреноблокаторы находят широкое применение в медицине. Их используют для лечения гипертонии (высокого артериального давления), нарушений сердечного ритма и различных заболеваний сердечно-сосудистой системы.
При использовании альфа- и бета-адреноблокаторов крайне важно строго следовать указаниям лечащего врача и не превышать прописанную дозировку. Невыполнение этих рекомендаций может спровоцировать появление побочных эффектов, среди которых головокружение, усталость и снижение половой функции.
Коррекция работы симпатической системы
Эти препараты влияют на адренорецепторы, которые расположены в различных органах и тканях. Они реагируют на такие гормоны, как адреналин и норадреналин, выделяемые симпатической нервной системой.
Альфа-адреноблокаторы блокируют альфа-адренорецепторы, тем самым угнетая действие альфа-адренергических нейромедиаторов. Это приводит к расширению сосудов и уменьшению сопротивления кровотоку. В то время как бета-адреноблокаторы ингибируют действие адреналина на сердце и другие органы, способствуя снижению частоты сердечных сокращений, снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в кислороде.
В клинической практике альфа- и бета-адреноблокаторы применяются для борьбы с гипертонией, инфарктами миокарда, аритмиями и рядом других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Эти препараты также могут использоваться для снижения уровня тревожности, профилактики мигрени и лечения глаукомы.
Назначение альфа- и бета-адреноблокаторов должно осуществляться исключительно врачом и проводиться под его контролем. У каждого из этих препаратов имеются свои особенности и потенциальные побочные эффекты, поэтому самостоятельное лечение может быть небезопасным.
Альфа-адреноблокаторы: характеристики и список
По сравнению с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторы действуют более мягко. Под их влиянием достигается расширение периферических сосудов, что устраняет покраснение кожи и слизистых, которое может возникнуть при гипертонии.
Основным преимуществом данной группы является их способность снижать давление без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Врачи часто назначают для терапии гипертонии следующие препараты:
- Доксазозин.
- Альфузозин.
- Силодозин.
- Теразозин.
- Тамсулозин.
- Празозин.
- Урапидил.
- Йохимбин.
- Ницерголин.
- Фентоламин.
- Дигидроэрготоксин.
- Пророксан.
- Дигидроэрготамин.
Важно понимать, что перечисленные выше альфа-адреноблокаторы нельзя использовать для самолечения гипертонии.
Эта группа препаративных средств включает в себя различные виды, и решение о выборе конкретного из них должно приниматься только специалистом!
Бета-адреноблокаторы: описание и список
Бета-адреноблокаторы для лечения гипертонии делятся на две категории:
- лекарства, влияющие на 1-адренорецепторы (селективные);
- препараты, воздействующие на оба типа нервных окончаний (неселективные).
Бета-адреноблокаторы помимо гипотензивного эффекта обладают также анальгезирующими свойствами. Они не только уменьшают давление, но и помогают нормализовать сердечный ритм, снимая приступы тахикардии и сопутствующие симптомы. Чаще всего назначение бета-адреноблокаторов связано с необходимостью лечения гипертонического криза.
В случае необходимости врачи рекомендуют:
- Бисопролол.
- Ацебутолол.
- Атенолол.
- Кавердилол.
- Конкор.
- Небилет.
- Анаприлин.
- Беталол ЗОК.
Примечание. Если врач решил назначить гипотензивные препараты из категории бета-адреноблокаторов, пациенту стоит попросить прописать средство пролонгированного действия. Это позволит снизить частоту приема таблеток и обеспечит более длительный эффект.
Селективные альфа1-адреноблокаторы
Препараты этой категории, блокируя альфа1-адренорецепторы, оказывают ряд положительных эффектов на сердечно-сосудистую систему, включая:
- снижение системного сосудистого сопротивления;
- обратное развитие гипертрофии левого желудочка;
- улучшение липидного профиля крови;
- значительное снижение общего холестерина благодаря липопротеинам низкой плотности;
- повышение уровня липопротеинов высокой плотности;
- увеличение чувствительности тканей к инсулину.
Замечено, что у пациентов с нормальным уровнем давления влияние этих препаратов на артериальное давление обычно минимально, однако при длительном применении у больных гипертонией их эффект сопоставим с действием таких средств, как тиазидные диуретики или блокаторы кальциевых каналов.
Однако основное использование альфа1-адреноблокаторов наблюдается не в кардиологии, а в урологии. Из-за наличия большого количества альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря данные препараты уменьшают тонус гладкой мускулатуры простатической части уретры, заметно улучшая показатели, такие как максимальная скорость мочеиспускания. Кроме того, они снижают уровень остаточной мочи и улучшают субъективные симптомы у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Международные исследования показывают, что при использовании альфа1-адреноблокаторов у пациентов с аденомой простаты уродинамические показатели в среднем улучшаются на 40-45%. В настоящее время эти препараты считаются средствами первой линии для медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Их рекомендуют как пациентам с легкими и умеренными симптомами, ожидающим операции, так и тем, кто хочет избежать хирургического вмешательства.
Кроме того, альфа1-адреноблокаторы используются при хроническом простатите, остром нарушении мочеиспускания и мочекаменной болезни.
Тамсулозин — это альфа1-адреноблокатор, который отличается высокой селективностью в отношении альфа1A- (предстательная железа) и альфа1D- (мочевой пузырь) рецепторов, по сравнению с альфа1B-рецепторами (кровеносные сосуды). Он не рассчитан на применение при гипертонии.
Препарат хорошо переносится и минимально влияет на сексуальную функцию, включая нарушения эякуляции. Он активно метаболизируется при участии ферментов CYP3A4 и CYP2D6, поэтому его не следует сочетать с мощными ингибиторами этих ферментов, например с кетоконазолом, и его следует применять с осторожностью в комбинации с умеренными ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, такими как эритромицин и тербинафин.
Совместный прием тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может усиливать его гипотензивный эффект.
Теразозин — это препарат, который выбирает альфа1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре простатической железы и шейке мочевого пузыря, а также расширяет крупные резистивные сосуды. Он может применяться как при аденоме предстательной железы, так и при артериальной гипертензии в рамках монотерапии или комбинированного лечения.
Празозин — это короткодействующий селективный альфа1-адреноблокатор; его эффект начинает проявляться через 30-60 минут и продолжается 4-6 часов. Характерен эффект «первой дозы», приводящий к резкому снижению давления после первого приема, поэтому его рекомендуется принимать в положении лежа, особенно при начале терапии небольшими дозами. Препарат может вызывать постуральную гипотензию, слабость, сонливость и головокружение.
Доксазозин — это длительно действующий альфа1-адреноблокатор, не вызывающий эффекта «первой дозы», с продолжительностью действия до 36 часов. Он применяется при гипертонии в том числе в сочетании с другими антигипертензивными средствами, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы как при наличии гипертензии, так и при нормальном давлении. Эффективность монотерапии доксазозином составляет около 66% у пациентов.
Селективные альфа2-адреноблокаторы
Единственным препаратом этой подгруппы является йохимбина гидрохлорид, получаемый из коры дерева Corynanthe yohimbe и корней Rauwolfia serpentina.
Этот препарат избирательно блокирует как центральные, так и периферические альфа2-адренорецепторы, увеличивая симпатическую активацию из центральной нервной системы. Он способствует высвобождению норадреналина из нервных окончаний, тем самым оказывая симпатомиметическое действие. Исследования демонстрируют, что он вызывает вазодилатацию почечных, кишечных и половых артерий, а также способствует повышению физической и сексуальной активности. Экспериментально установлено, что йохимбин улучшает сексуальную функцию и преодолевает торможение эрекции, связанное с активацией альфа2-адренорецепторов, оказывая общее стимулирующее воздействие на центральную нервную систему.
Препарат используется для повышения половой потенции при психогенной и функциональной импотенции.
Использование йохимбина в сочетании с адреномиметиками не рекомендуется [1]. При продаже йохимбина гидрохлорида важно предупредить клиента о необходимости избегать вождения и других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания в период лечения [5].
Как это работает?
Адреноблокаторы действуют, блокируя рецепторы нейромедиаторов, относящихся к группе адреналина, и воздействуют на все типы адренорецепторов. Когда эти рецепторы свободны, адреналин и норадреналин могут влиять на них, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления. Благодаря блокированию этих рецепторов данные вещества способствуют расширению сосудов и снижению давления, что и привело к их активному применению при лечении артериальной гипертензии.
| Альфа-блокирующие препараты | Бета-блокирующие средства | Альфа-бета-блокирующие препараты |
|---|---|---|
| Повышенное артериальное давление | ||
| Патологии функционирования вестибулярного аппарата | Устойчивый стенокардит | |
| Головная боль мигрирующего характера | Повышенное внутриглазное давление | |
| Деменция | Нарушение сердечного ритма | |
| Постоянная сердечная недостаточность | Коронарная болезнь сердца | Сбой в работе сердца |
| Патологии кровообращения в головном мозге и периферических сосудах | Проблемы с кровообращением в головном мозге | Атака гипертонии |
| Синдром внутреннего возбуждения и тревожности | Нейроциркуляторная дистония с преобладанием гипертонического типа | |
| Ишемическая нейропатия оптического нерва | Синдром кардиальной гиперкинезии | |
| Нарушения в процессе мочеиспускания | Увеличенная гипертрофическая кардиомиопатия | |
| Усложнения, возникающие при сахарном диабете | Пролапс митрального клапана сердца | |
| Патологии роговицы глаз | Инфаркт сердечной мышцы | |
| Увеличение размеров предстательной железы |
Ограничения и возможные побочные эффекты
Ограничения
| Запрещающие факторы | |||
|---|---|---|---|
| Альфа-адреноблокаторы | Бета-адреноблокаторы | Альфа-бета-адреноблокаторы | Общие аспекты |
| Сужение клапанов | Атриовентрикулярная блокада | Повышенная чувствительность к составным веществам | |
| Недостаточность функции почек | Синоаурикулярная блокада сердца | Снижение артериального давления | |
| Сердечные заболевания | Синдром Шорта | Замедленный сердечный ритм | |
| Тампонада сердца | Хроническая сердечная недостаточность на стадии декомпенсации | В период беременности | |
| Инфаркт миокарда, перенесенный менее трех месяцев назад | Кардиогенный шок | Лактация | |
| Острые кровопотери | Бронхиальная астма | ||
| Острая сердечная недостаточность | Хроническая обструктивная болезнь легких | ||
| Нарушения кровообращения в периферии | Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки | ||
| Тяжелые патологии печени | Облитерирующие болезни сосудов | Серьезные заболевания печени | |
| Стенокардия, вызванная физической нагрузкой | Вариативная стенокардия | Сахарный диабет |
Неприятные проявления
| Побочные реакции | ||
|---|---|---|
| Нарушение кровообращения в мозге | Проблемы с кровообращением в конечностях | Головокружения |
| Аритмия | Недостаточность функции почек | Головные боли |
| Обмороки | Спазмы бронхов | Общая утомляемость и слабость |
| Снижение полового влечения | Появление крови в моче | Проблемы со сном |
| Длительные болезненные эрекции | Феномен Рейно | Пониженное артериальное давление |
| Подъем уровня активности | Заложенность носа | Сухость во рту |
| Нервозность | Депрессивные состояния | Тошнота и рвота |
| Раздражительность | Онемение конечностей | Запоры или диарея |
| Учащенное сердцебиение | Сухость глаз | Одышка |
| Размытость зрения | Замедленное сердцебиение | Кожные высыпания, зуд, покраснение |
| Воспаление слизистой носа | Нарушение работы сердца | Избыточная потливость |
| Дискомфорт в области живота | Изменения уровня сахара в крови | Охлаждение конечностей |
| Увеличение кислотности желудочного сока | Изменения уровня билирубина | |
| Проблемы с мочеиспусканием | Судороги | Проблемы с мочеиспусканием |
| Отечность | Кратковременные забывчивости | Отечность |
| Стенокардия | Дефицит дыхания | Стенокардия |
| Повышенная температура | Остановка сердца | Лихорадка, общее недомогание |
| Кашель | Чихание | |
| Нарушение сознания | Ухудшение состояния сердечной недостаточности | |
| Галлюцинации | Снижение числа лейкоцитов | |
| Замедленность реакции | Кровоточивость | |
| Отсутствие нейтрофилов и базофилов в крови | Повышение уровня холестерина | |
| Вздутие живота | Обострение псориаза | |
| Нарушения функции печени | Озноб | |
| Синдром бронхоспазма | Блокировка ножек пучка Гиса | |
| Воспаление сосудистых стенок | Увеличение массы тела | |
| Изменения в восприятии зрения и вкуса | ||
| Шум и звон в ушах | ||
| Двоение в глазах | ||
| Облысение |
Подобно всем лекарственным средствам, адреноблокаторы не следует использовать без назначения врача и в качестве средства самодиагностики. Существуют ситуации, когда человек неоправданно не осознает наличие у себя определенных заболеваний, поэтому перед началом приема медикаментов необходимо провести всестороннее обследование. Это поможет точно установить диагноз и минимизировать возможность возникновения осложнений и нежелательных реакций.
